In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.4mg/ml
(0.89mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.4mg/ml
(0.89mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
LY2857785 è un inibitore di chinasi ATP reversibile e competitivo di tipo I contro CDK9 (IC50=0.011 μM) e questo composto inibisce anche altre chinasi di trascrizione CDK8 (IC50=0.016 μM) e CDK7 (IC50=0.246 μM).
Target
CDK9 (Cell-free assay)
CDK8 (Cell-free assay)
CDK7 (Cell-free assay)
0.011 μM
0.016 μM
0.246 μM
In vitro
LY2857785 mostra una buona selettività contro un pannello di 114 protein chinasi, con solo altre 5 protein chinasi inibite con una potenza (IC50) inferiore a 0.1 μmol/L, e un totale di 14 chinasi inferiore a 1 μmol/L. A livello cellulare, questo composto inibisce CTD P-Ser2 e CTD P-Ser5 nelle cellule U2OS a IC50 di 0.089 e 0.042 μM. Sebbene inibisca le attività enzimatiche di CDK4, CDK6 e CDK2, non induce l'arresto del G1-S Cell Cycle. Ha anche attività contro CDK1 (inibizione di Histone H1 P-T153 IC50 0.241 μmol/L). Tuttavia, questa sostanza chimica induce solo un moderato aumento del contenuto di DNA G2–M, dal 35% al 55%, con EC50 0.135 μmol/L. Inibisce la proliferazione delle cellule tumorali ematologiche e solide e induce l'apoptosi in vitro.
In vivo
LY2857785 inibisce la fosforilazione di RNAP II CTD Ser2 in vivo. Dimostra una potente efficacia di crescita antitumorale in modelli tumorali preclinici e aumenta la sopravvivenza degli animali. Non si osserva una significativa perdita di peso nello studio sui topi nudi, mentre la mortalità animale viene osservata in questi studi nei gruppi a dosi elevate di questo composto.
Solid tumor cells are plated in poly-d-lysine coated and hematologic cell lines are seeded in noncoated 96-well plates overnight before being treated with compounds. Solid tumor cells are fixed with Prefer for 20 minutes at room temperature and permeated with 0.1% Triton X-100 in PBS for 15 minutes. Caspase-3 expression is measured by immunofluorescence with antiactivated caspase-3. Terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) activity is measured. Hematologic tumor cells are assayed for cell viability.
Sellecks LY2857785 È stato citato da 3 Pubblicazioni
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
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