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LDC000067 CDK inibitore

N. Cat.S7461

LDC000067 (LDC067) è un inibitore di CDK9 altamente selettivo con un IC50 di 44 nM, con una selettività 55/125/210/ >227/ >227 volte superiore rispetto a CDK2/1/4/6/7.

LDC000067 CDK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 370.43

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.51%

99.51

Target correlati	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Altro CDK Inibitori	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	370.43	Formula	C₁₈H₁₈N₄O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1073485-20-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	LDC067			Smiles	COC1=CC=CC=C1C2=CC(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)CS(=O)(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 74 mg/mL (199.76 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	CDK9-selective inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	CDK9 (Cell-free assay) 44 nM CDK2 (Cell-free assay) 2.441 μM
In vitro	LDC000067 riduce Ser2-P, induce l'attivazione di p53 e porta all'apoptosi nelle mESC. Inoltre, LDC067 inibisce anche in modo dose-dipendente la sintesi di RNA de novo dipendente da P-TEFb dei geni cellulari.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24102143/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	CDK9 / RNAPII / p-RNAPII / MCL-1 / BIRC5		30579871

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):