LDC000067

N. catalogoS7461 Lotto:S746103

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Dati tecnici

Formula

C18H18N4O3S
Peso molecolare 370.43 Numero CAS 1073485-20-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (161.97 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione LDC000067 (LDC067) è un inibitore di CDK9 altamente selettivo con un IC50 di 44 nM, con una selettività 55/125/210/ >227/ >227 volte superiore rispetto a CDK2/1/4/6/7.
Target
CDK9
(Cell-free assay)		 CDK2
(Cell-free assay)
44 nM 2.441 μM
In vitro LDC000067 riduce Ser2-P, induce l'attivazione di p53 e porta all'apoptosi nelle mESC. Inoltre, LDC067 inibisce anche in modo dose-dipendente la sintesi di RNA de novo dipendente da P-TEFb dei geni cellulari.
Caratteristiche Inibitore selettivo di CDK9.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24102143/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Inhibition of CDK9 leads to a decrease in RNApol II activity and repetitive element expression. HEK293T cells were treated with DMSO control and the indicated amounts of LDC000067, a CDK9 inhibitor, for a total of 3 h. (A) Immunoblots showing the levels of phosphorylated RNApol II largest subunit (pRPB1), total RPB1 and GAPDH, in response to different doses of CDK9 inhibitor. (B) Quantification of immunoblots from 2 independent experiments in which each condition was performed in duplicates, and in which pRPB1 and total RPB1 protein levels were normalized to GAPDH or as pRPB1/Total RPB1 ratio. (C, D) qRT-PCR analyses show a significant response to CDK9 inhibition of repetitive elements belonging to the LTR (C) and SINE (D) classes. Statistical analyses were performed to compare all groups using a One-way ANOVA followed by Bonforreoni’s multiple comparison test, *P < 0.05, **P < 0.01, #P < 0.0001.</p>

, , Hum Mol Genet, 2017, 26(17):3421-3431

(B) Effects of siRNA-mediated depletion of CDK7, CDK9, or CDK7 and CDK9 on UKF-NB-3 and UKF-NB-3<sup>r</sup>SNS-032<sup>300nM</sup> cell viability as determined by MTT assay 72 h post-transfection. Non-targeting

Dati da [ , , Oncotarget, 2016, 7(36):58051-58064 ]

Inhibition of JQ1 enhancement effect on Ad2 infection by CDK9 inhibitor. A549 cells were infected with Ad2 in the absence or presence of 300 nM JQ1. For inhibition, LDC00067 was added simultaneously. Viral protein synthesis or virion production was detected at 24 and 36 h PI, respectively. The experiments were performed 2 times independently. Data represent mean ± SD of triplicate samples. *p < 0.05, **p < 0.01.

Dati da [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):11554 ]

Western blotting after 24h of LDC000067 treatment, showing the expression of CDK9, RNA Pol II,phosphorylation of RNA Pol II (Ser2 and Ser5), anti-apoptotic proteins Mcl-1 and Survivin, and apoptotic-related protein Bax in (D)SYO-1 and (E) Fuji synovial sarcoma cells. The data are mean SD of the experiment carried out in triplicate.

Dati da [ , , J Orthop Res, 2018, doi:10.1002/jor.24189 ]

Sellecks LDC000067 È stato citato da 43 Pubblicazioni

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
Inherited blood cancer predisposition through altered transcription elongation [ Cell, 2024, 187(3):642-658.e19] PubMed: 38218188
Excessive transcription-replication conflicts are a vulnerability of BRCA1-mutant cancers [ Nucleic Acids Research, 2023, 4341–4362] PubMed: None
Excessive transcription-replication conflicts are a vulnerability of BRCA1-mutant cancers [ Nucleic Acids Res, 2023, gkad172] PubMed: 36928661
Aberrant accumulation of Kras-dependent pervasive transcripts during tumor progression renders cancer cells dependent on PAF1 expression [ Cell Rep, 2023, 42(8):112979] PubMed: 37572321
The PAF1 complex promotes 3' processing of pervasive transcripts [ Cell Rep, 2022, 38(11):110519] PubMed: 35294889
Combined inhibition of EZH2 and ATM is synthetic lethal in BRCA1-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41] PubMed: 35715861
CDK9 inhibition blocks the initiation of PINK1-PRKN-mediated mitophagy by regulating the SIRT1-FOXO3-BNIP3 axis and enhances the therapeutic effects involving mitochondrial dysfunction in hepatocellular carcinoma [ Autophagy, 2021, 1-19] PubMed: 34890308
Probing the signaling requirements for naive human pluripotency by high-throughput chemical screening [ Cell Rep, 2021, 35(11):109233] PubMed: 34133938
Novel CDK9 inhibitor oroxylin A promotes wild-type P53 stability and prevents hepatocellular carcinoma progression by disrupting both MDM2 and SIRT1 signaling [ Acta Pharmacol Sin, 2021, 10.1038/s41401-021-00708-2] PubMed: 34188177

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