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Larotrectinib (LOXO-101) Trk receptor inhibitor

Name: Larotrectinib (LOXO-101)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5860
Rating: 5 (25 reviews)

N. Cat.: S5860

Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) is an ATP-competitive, oral administered and highly selective inhibitor of the tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors.

Larotrectinib (LOXO-101) Trk receptor inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 428.44

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	EGFR VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Altro Trk receptor Inibitori	ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) LM22B-10 Altiratinib PF-06273340 CH7057288 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	428.44	Formula	C₂₁H₂₂F₂N₆O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1223403-58-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470			Smiles	OC1CCN(C1)C(=O)NC2=C3N=C(C=C[N]3N=C2)N4CCCC4C5=CC(=CC=C5F)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 86 mg/mL (200.72 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	TRK
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26216294/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04655404	Recruiting	High Grade Glioma\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma	Nationwide Children''s Hospital	April 8 2021	Early Phase 1
NCT04814667	Active not recruiting	Solid Tumor Adult\|Locally Advanced Solid Tumor\|Metastatic Cancer	Centre Leon Berard\|Bayer	February 23 2021	--
NCT04142437	Recruiting	Locally Advanced or Metastatic Solid Tumor Harboring an NTRK Gene Fusion	Bayer	April 3 2020	--
NCT03834961	Active not recruiting	Central Nervous System Neoplasm\|Infantile Fibrosarcoma\|Recurrent Acute Leukemia\|Refractory Acute Leukemia\|Solid Neoplasm	Children''s Oncology Group\|National Cancer Institute (NCI)	October 25 2019	Phase 2
NCT02637687	Active not recruiting	Solid Tumors Harboring NTRK Fusion	Bayer	December 16 2015	Phase 1\|Phase 2
NCT02576431	Active not recruiting	Solid Tumors Harboring NTRK Fusion	Bayer	September 30 2015	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):