Larotrectinib (LOXO-101)

N. catalogoS5860 Lotto:S586003

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Dati tecnici

Formula
C21H22F2N6O2
Peso molecolare 428.44 Numero CAS 1223403-58-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.72 mM)
Ethanol 86 mg/mL (200.72 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) è un inibitore ATP-competitivo, somministrato per via orale e altamente selettivo dei tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors.
Target
TRK

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26216294/

Sellecks Larotrectinib (LOXO-101) È stato citato da 24 Pubblicazioni

Methylstat sensitizes ovarian cancer cells to PARP-inhibition by targeting the histone demethylases JMJD1B/C [ Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z] PubMed: 39915607
Discovery of non-steroidal aldo-keto reductase 1D1 inhibitors through automated screening and in vitro evaluation [ Toxicol Lett, 2025, 406:31-37] PubMed: 39988211
Induction of resistance to neurotrophic tropomyosin-receptor kinase inhibitors by HMGCS2 via a mevalonate pathway [ Cancer Med, 2024, 13(12):e7393] PubMed: 38923428
Patient-derived organoid culture of gastric cancer for disease modeling and drug sensitivity testing [ Biomed Pharmacother, 2023, 163:114751] PubMed: 37105073
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975] PubMed: 36313330
Larotrectinib induces autophagic cell death through AMPK/mTOR signalling in colon cancer [ J Cell Mol Med, 2022, 26(21):5539-5550] PubMed: 36251949
Influence of Tyrosine Kinase Inhibition on OATP1B3-mediated Uptake [ Mol Pharmacol, 2022, MOLPHARM-AR-2021-000287] PubMed: 35383108
Patient-derived tumor organoids for personalized medicine in a patient with rare hepatocellular carcinoma with neuroendocrine differentiation: a case report [ Commun Med (Lond), 2022, 2:80] PubMed: 35789568
Entrectinib Induces Apoptosis and Inhibits the Epithelial-Mesenchymal Transition in Gastric Cancer with NTRK Overexpression [ Int J Mol Sci, 2021, 23(1)395] PubMed: 35008821
TRK inhibitors block NFKB and induce NRF2 in TRK fusion-positive colon cancer [ J Cancer, 2021, 12(21):6356-6362] PubMed: 34659525

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