Home Protein Tyrosine Kinase Trk receptor antagonista ANA-12

solo per uso di ricerca

ANA-12 Antagonista TrkB

N. Cat.S7745

ANA-12 è un antagonista selettivo di TrkB con Kd di 10 nM e 12 μM per i siti ad alta e bassa affinità, rispettivamente.
ANA-12 Trk receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 407.49

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%
99.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 407.49 Formula

C22H21N3O3S

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 219766-25-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1CCNC(=O)C(C1)NC(=O)C2=CC=CC=C2NC(=O)C3=CC4=CC=CC=C4S3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 37 mg/mL (90.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
TrkB
10 nM(Kd)
In vitro
ANA-12 binds directly and selectively to TrkB and inhibits processes downstream of TrkB without altering TrkA and TrkC functions. In nnr5 PC12-TrkB cells, this compound prevents brain-derived neurotrophic factor (BDNF)-induced neurite outgrowth at concentrations as low as 10 nM. In DRG neurons, this chemical eliminates the effect of BDNF on increasing inward current.
Saggio chinasico
ANA-12 Binding assay
Maxisorp ELISA 96-well plates are coated with various concentrations of Trk BECD -Fc, 20 mg/ml BSA, or 1 mg/mL IgG-Fc (polyclonal anti-TrkB) in a carbonate buffer (pH 9.6) overnight at 4°C. Plates are saturated with 0.5% BSA in PBS for 2 hours at room temperature and extensively washed in PBS-Tween 0.05%. Bodipy–ANA-12 is then incubated in 0.5% PBS-BSA for 1 hour at room temperature before the addition of BDNF in 0.5% PBS-BSA for another hour. After extensive washes in PBS-Tween 0.05%, the amount of bodipy–this compound bound is quantified by fluorescence at 520 ± 10 nm. Detectability range for extrapolation analysis is assessed by coating ELISA plates with bodipy–this chemical and reading fluorescence at 520 ± 10 nm.
In vivo
In adult C57BL6/129SveV F1s mice, ANA-12 (0.5 mg/kg, i.p.) decreases TrKB activity in the brain and reduces the anxiety- and depression-related behaviors without affecting the neuron survival. In male C57BL/6 mice, this compound shows antidepressant-like effects on lipopolysaccharide-induced depression-like behavior. In male Sprague-Dawley rats, this chemical blocks the effect of medial nucleus tractus solitarius (mNTS) BDNF on reducing food intake. In male wild-type mice, it reverses ethanol intake and induces D3 receptor downregulation, but is ineffective in D3R-/- mice. In male CocSired rats, this compound reverses the diminished self-administration of cocaine.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22374757/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24584330/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23242310/

Applicazioni

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot MMP-9 p-AKT / AKT
S7745-WB1
29861866

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Domande Frequenti

Domanda 1:
Can you test to see if there is a vehicle (<50% DMSO) that it can be dissolved as a clear solution for injection?

Risposta:
S7745 can be dissolved in 20% DMSO/castor oil at 10 mg/ml, and in 40% DMSO/40% PEG 300/20% ddH2O at 10 mg/ml. They are both clear solution. Please dissolve this compound in DMSO first. It dissolves in DMSO not readily, so please sonicate and warm it in water bath at about 45 degree. When it dissolves clearly, then add castor oil or PEG, then ddH2O.