Trk receptor
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib è un inibitore pan-TrkA/B/C, ROS1 e ALK biodisponibile per via orale con IC50 che vanno da 0,1 a 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induce l'autophagy. Fase 2. |
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| S5860 | Larotrectinib (LOXO-101) | Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) è un inibitore ATP-competitivo, somministrato per via orale e altamente selettivo dei tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 è un potente e oralmente attivo inibitore duplice di FLT3 e MER con IC50 rispettivamente di 0,35 nM e 0,46 nM. Questo composto inibisce anche AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) e Met (c-Met) con IC50 rispettivamente di 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM e 364 nM. |
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| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) è un inibitore a largo spettro di JNK per JNK1, JNK2 e JNK3 con IC50 di 40 nM, 40 nM e 90 nM in saggi acellulari, rispettivamente; selettività 10 volte maggiore contro MKK4, 25 volte maggiore contro MKK3, MKK6, PKB e PKCα, e 100 volte maggiore contro ERK2, p38, Chk1, EGFR ecc. Questo composto è anche un inibitore a largo spettro di serine/threonine kinases incluse Aurora kinase A, FLT3 e TRKA con IC50 di 60 nM, 90 nM e 70 nM. Inibisce l'autophagy e attiva l'apoptosis. |
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| S7745 | ANA-12 | ANA-12 è un antagonista selettivo di TrkB con Kd di 10 nM e 12 μM per i siti ad alta e bassa affinità, rispettivamente. |
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| S7960 | Larotrectinib sulfate | Larotrectinib sulfate è un potente e selettivo inibitore orale competitivo dell'ATP delle tropomyosin receptor kinases (TRK). L'inibizione delle TRK da parte di Larotrectinib induce l'apoptosi cellulare e l'arresto del ciclo cellulare in G1. |
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| S2891 | GW441756 | GW441756 è un potente e selettivo inibitore di TrkA con IC50 di 2 nM, con attività molto bassa su c-Raf1 e CDK2. Questo composto produce un aumento rilevante della caspasi-3 che porta all'apoptosi. |
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| S8319 | 7,8-Dihydroxyflavone | Il 7,8-diidrossiflavone (7,8-DHF) agisce come un agonista potente e selettivo a piccole molecole del TrkB receptor (Kd ≈ 320 nM), il principale recettore di segnalazione del fattore neurotrofico derivato dal cervello (BDNF). |
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| S7519 | GNF-5837 | GNF-5837 un inibitore pan-TRK selettivo e biodisponibile per via orale per TrkA e TrkB con IC50 di 8 nM e 12 nM, rispettivamente. |
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| S8636 | Selitrectinib (LOXO-195) | Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) è un inibitore di TRK kinase oralmente disponibile, altamente potente e selettivo, con bassa attività inibitoria nanomolare contro TRKA G595R, TRKC G623R e TRKA G667C, con IC50 che vanno da 2,0 a 9,8 nmol/L. Questo composto è più di 1.000 volte selettivo per il 98% delle chinasi non-TRK testate. |
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