Trk receptor Inibitori | Trk receptor Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
|---|---|---|---|---|
| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib è un inibitore pan-TrkA/B/C, ROS1 e ALK biodisponibile per via orale con IC50 che vanno da 0,1 a 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induce l'autophagy. Fase 2. |
|
|
| S5860 | Larotrectinib (LOXO-101) | Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) è un inibitore ATP-competitivo, somministrato per via orale e altamente selettivo dei tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors. |
|
|
| S7960 | Larotrectinib sulfate | Larotrectinib sulfate è un potente e selettivo inibitore orale competitivo dell'ATP delle tropomyosin receptor kinases (TRK). L'inibizione delle TRK da parte di Larotrectinib induce l'apoptosi cellulare e l'arresto del ciclo cellulare in G1. |
|
|
| S2891 | GW441756 | GW441756 è un potente e selettivo inibitore di TrkA con IC50 di 2 nM, con attività molto bassa su c-Raf1 e CDK2. Questo composto produce un aumento rilevante della caspasi-3 che porta all'apoptosi. |
|
|
| S7519 | GNF-5837 | GNF-5837 un inibitore pan-TRK selettivo e biodisponibile per via orale per TrkA e TrkB con IC50 di 8 nM e 12 nM, rispettivamente. |
|
|
| S8636 | Selitrectinib (LOXO-195) | Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) è un inibitore di TRK kinase oralmente disponibile, altamente potente e selettivo, con bassa attività inibitoria nanomolare contro TRKA G595R, TRKC G623R e TRKA G667C, con IC50 che vanno da 2,0 a 9,8 nmol/L. Questo composto è più di 1.000 volte selettivo per il 98% delle chinasi non-TRK testate. |
|
|
| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) è un potente inibitore nanomolare a cifra singola delle chinasi TRK, Met (c-Met), TIE2 e VEGFR2 con valori di IC50 di 0,9 nM, 4,6 nM e 0,8 nM rispettivamente per TRKA, B e C. Questo composto inibisce Met (c-Met) e il mutante Met (c-Met) con valori di IC50 nell'intervallo di 0,3-6 nM. |
|
|
| S8788 | CH7057288 | CH7057288 è un potente e selettivo inibitore di TRK con valori di IC50 di 1,1 nM, 7,8 nM e 5,1 nM rispettivamente per TRKA, TRKB e TRKC. | ||
| E2390 | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH è un inibitore potente e selettivo della tropomyosin receptor kinase (Trk). | ||
| S8407 | PF-06273340 | PF-06273340 è un inibitore pan-Trk altamente potente, selettivo per le chinasi e ben tollerato, con valori di IC50 di 6, 4 e 3 nM rispettivamente per TrkA, TrkB e Trk C. | ||
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) è un inibitore a largo spettro di JNK per JNK1, JNK2 e JNK3 con IC50 di 40 nM, 40 nM e 90 nM in saggi acellulari, rispettivamente; selettività 10 volte maggiore contro MKK4, 25 volte maggiore contro MKK3, MKK6, PKB e PKCα, e 100 volte maggiore contro ERK2, p38, Chk1, EGFR ecc. Questo composto è anche un inibitore a largo spettro di serine/threonine kinases incluse Aurora kinase A, FLT3 e TRKA con IC50 di 60 nM, 90 nM e 70 nM. Inibisce l'autophagy e attiva l'apoptosis. |
|
|
| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 è un potente e reversibile inibitore di IGF-1R/InsR con IC50 di 1,8 nM/1,7 nM in saggi senza cellule, meno potente verso Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B e Ron, e mostra scarsa attività verso Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC ecc. Fase 2. |
|
|
| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) è un inibitore di Aurora kinase per Aurora A/B/C con IC50 di 13 nM/79 nM/61 nM in saggi acellulari, modestamente potente verso Abl, TrkA, c-RET e FGFR1, e meno potente verso Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, ecc. Induce apoptosi, arresto del ciclo cellulare e autophagy. Questo composto è in Fase 2. |
|
|
| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) è un nuovo inibitore di ALK/ROS1/TRK con valori di IC50 di 1,01 nM per ALK WT, 1,26 nM per ALK(G1202R) e 1,08 nM per ALK(L1196M); è anche un potente inibitore di SRC (IC50 5,3 nM). |
|
|
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) è un nuovo inibitore a piccole molecole che mira a molteplici RTK coinvolti nella crescita delle cellule di sarcoma, tra cui c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met e Axl. |
|
|
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 è un potente e oralmente attivo inibitore duplice di FLT3 e MER con IC50 rispettivamente di 0,35 nM e 0,46 nM. Questo composto inibisce anche AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) e Met (c-Met) con IC50 rispettivamente di 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM e 364 nM. |
|
|
| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) è un inibitore selettivo di nuova generazione di ROS1/NTRK, con valori di IC50 di 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM e 0,980 nM rispettivamente per ROS1, NTRK1, NTRK2 e NTRK3. |
|
|
| S8348 | BMS-935177 | BMS-935177 è un potente, reversibile inibitore della Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) con un valore di IC50 di 2,8 nM e dimostra una buona selettività della chinasi. È più potente contro BTK rispetto ad altre chinasi, incluse le altre chinasi della famiglia Tec (TEC, BMX, ITK e TXK) rispetto alle quali questo composto è selettivo da 5 a 67 volte. |
|
|
| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | Belizatinib (TSR-011) è un potente inibitore di ALK (IC50=0,7 nM) e della tropomyosin receptor kinase (TRK) (valori di IC50 inferiori a 3 nM per TRK A, B e C). |
I prodotti sono solo per uso di ricerca. Non per uso umano. Non vendiamo a pazienti.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tutti i diritti riservati.