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Taletrectinib (DS-6051b) ROS1 inibitore

Name: Taletrectinib (DS-6051b)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8901
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S8901

Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) è un inibitore selettivo di nuova generazione di ROS1/NTRK, con valori di IC50 di 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM e 0,980 nM rispettivamente per ROS1, NTRK1, NTRK2 e NTRK3.

Taletrectinib (DS-6051b) ROS1 inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 551.61

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Controllo Qualità

Lotto: S890101 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.98%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.98

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro ROS1 Inibitori	Zidesamtinib

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	551.61	Formula	C₂₉H₃₄FN₅O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1505515-69-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	AB-106			Smiles	CC(COC1=CC=C(C=C1)C2=CN=C3N2N=C(C=C3)NC(C)C4=CC(=CC=C4)F)N.C(CCC(=O)O)CC(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (90.64 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (4.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ROS1 (Cell-free assay) 0.207 nM TrkA (Cell-free assay) 0.622 nM TrkC (Cell-free assay) 0.980 nM TrkB (Cell-free assay) 2.28 nM
In vitro	Taletrectinib (DS-6051b) ha inibito la crescita delle cellule Ba/F3 sovraespressi CD74-ROS1 e della linea cellulare tumorale HCC78 positiva per la fusione ROS1. Ha potentemente inibito l'autofosforilazione di ROS1 nelle cellule Ba/F3 che esprimono CD74-ROS1 e nelle cellule HCC78 che ospitano SLC34A2-ROS1 a una concentrazione nanomolare approssimativamente a una o due cifre.
In vivo	Esperimenti in vivo che utilizzano il modello di xenotrapianto murino portante KM12 mostrano che Taletrectinib (DS-6051b) ha indotto la riduzione del tumore a una dose di trattamento ≥50 mg/kg o superiore senza una significativa perdita di peso corporeo.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=The+new-generation+selective+ROS1%2FNTRK+inhibitor

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	pROS1 / ROS1 / pSHP-2 / SHP-2 / pMEK1 / MEK1 / pERK / ERK / pAKT / AKT / Actin	31399568
Growth inhibition assay	Cell viability Tumor Volume	31399568
CT&MRI	Tumor Volume	29805770

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04919811	Recruiting	Non Small Cell Lung Cancer	AnHeart Therapeutics Inc.	September 1 2021	Phase 2
NCT05357820	Completed	Solid Tumor	AnHeart Therapeutics Inc.	July 19 2021	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):