Taletrectinib (DS-6051b)

N. catalogoS8901 Lotto:S890101

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Dati tecnici

Formula

C₂₉H₃₄FN₅O₅

Peso molecolare

551.61

Numero CAS

1505515-69-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (90.64 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (4.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) è un inibitore selettivo di nuova generazione di ROS1/NTRK, con valori di IC50 di 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM e 0,980 nM rispettivamente per ROS1, NTRK1, NTRK2 e NTRK3.

Target

ROS1 (Cell-free assay)	TrkA (Cell-free assay)	TrkC (Cell-free assay)	TrkB (Cell-free assay)
0.207 nM	0.622 nM	0.980 nM	2.28 nM

In vitro

Taletrectinib (DS-6051b) ha inibito la crescita delle cellule Ba/F3 sovraespressi CD74-ROS1 e della linea cellulare tumorale HCC78 positiva per la fusione ROS1. Ha potentemente inibito l'autofosforilazione di ROS1 nelle cellule Ba/F3 che esprimono CD74-ROS1 e nelle cellule HCC78 che ospitano SLC34A2-ROS1 a una concentrazione nanomolare approssimativamente a una o due cifre.

In vivo

Esperimenti in vivo che utilizzano il modello di xenotrapianto murino portante KM12 mostrano che Taletrectinib (DS-6051b) ha indotto la riduzione del tumore a una dose di trattamento ≥50 mg/kg o superiore senza una significativa perdita di peso corporeo.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=The+new-generation+selective+ROS1%2FNTRK+inhibitor

Sellecks Taletrectinib (DS-6051b) È stato citato da 6 Pubblicazioni

Zidesamtinib Selective Targeting of Diverse ROS1 Drug-Resistant Mutations [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025]	PubMed: 40299789
Novel insight into mechanisms of ROS1 catalytic activation via loss of the extracellular domain [ Sci Rep, 2024, 14(1):22191]	PubMed: 39333184
ADK-VR2, a cell line derived from a treatment-naïve patient with SDC4-ROS1 fusion-positive primarily crizotinib-resistant NSCLC: a novel preclinical model for new drug development of ROS1-rearranged NSCLC [ Transl Lung Cancer Res, 2022, 11(11:2216-2229)]	PubMed: 36519016
SHP2 inhibition enhances the effects of tyrosine kinase inhibitors in preclinical models of treatment-naïve ALK-, ROS1-, or EGFR-altered non-small-cell lung cancer [ Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0965.2020]	PubMed: 34158345
SHP2 Inhibition Enhances the Effects of Tyrosine Kinase Inhibitors in Preclinical Models of Treatment-naïve ALK-, ROS1-, or EGFR-altered Non-small Cell Lung Cancer [ Mol Cancer Ther, 2021, 20(9):1653-1662]	PubMed: 34158345
Mechanisms of targeted therapy resistance in a pediatric glioma driven by ETV6-NTRK3 fusion [ Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109]	PubMed: 34429303

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