Name: PF-06273340
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8407
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.46%

99.46

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Altro Trk receptor Inibitori	ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib LM22B-10 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine CH7057288 LM22A-4

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	479.92	Formula	C₂₃H₂₂ClN₇O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1402438-74-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)(CO)N1C=C(C2=CN=C(N=C21)N)C(=O)C3=CC(=CN=C3)NC(=O)CC4=NC=C(C=C4)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 95 mg/mL (197.94 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.75mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.675mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TrkC (Cell-free assay) 3 nM TrkB (Cell-free assay) 4 nM TrkA (Cell-free assay) 6 nM
In vitro	PF-06273340 è un inibitore pan-Trk altamente potente, con un eccellente profilo LipE. Questo composto è stato profilato in una serie di saggi di sicurezza in vitro, mostrando una bassa citotossicità nelle linee cellulari THLE o HepG2 (IC50 > 42 μM e >300 μM, rispettivamente). In questo ampio panel, tutti i valori di IC50/Ki erano >10 μM, ad eccezione di COX-1 (IC50 = 2,7 μM) e dei saggi del trasportatore della dopamina (Ki = 5,2 μM) e delle PDE 4D, 5A, 7B, 8B e 11 (54-89% di inibizione a 10 μM). Questa sostanza chimica è stata sottoposta a screening nel vasto panel di chinasi Invitrogen di 309 chinasi, e tutte sono state inibite per <40% quando testate a 1 μM, ad eccezione delle seguenti: MUSK (IC50 53 nM), FLT-3 (IC50 395 nM), IRAK1 (IC50 2,5 μM), MKK (90% @ 1 μM) e DDR1 (60% @ 1 μM).
In vivo	Nei ratti, si osservano diminuzioni del numero di globuli bianchi a partire da 150 mg/kg/giorno. A dosi ≥250 mg/kg, si osservano aumenti del guadagno di peso corporeo e del consumo di cibo, effetti che potrebbero essere razionalizzati come mediati dall'inibizione centrale di TrkB, i cui agonisti sono noti per essere anoressigenici nei roditori. Cambiamenti adattativi nel fegato sono osservati microscopicamente e accompagnati da un aumento del peso del fegato a ≥250 mg/kg e un aumento del colesterolo a 1000 mg/kg. Nel complesso, questo composto è ben tollerato fino a 1000 mg/kg/giorno, dove l'esposizione plasmatica (Cavg non legata) è approssimativamente 400 volte l'IC50 di TrkA.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27766865/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-06273340 Trk receptor inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 479.92