Dati tecnici
| Formula | C23H22ClN7O3 |
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| Peso molecolare | 479.92 | Numero CAS | 1402438-74-7 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 95 mg/mL (197.94 mM) | ||||
| Ethanol | 1 mg/mL (2.08 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | PF-06273340 è un inibitore pan-Trk altamente potente, selettivo per le chinasi e ben tollerato, con valori di IC50 di 6, 4 e 3 nM rispettivamente per TrkA, TrkB e Trk C. | ||||||
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| Target |
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| In vitro | PF-06273340 è un inibitore pan-Trk altamente potente, con un eccellente profilo LipE. Questo composto è stato profilato in una serie di saggi di sicurezza in vitro, mostrando una bassa citotossicità nelle linee cellulari THLE o HepG2 (IC50 > 42 μM e >300 μM, rispettivamente). In questo ampio panel, tutti i valori di IC50/Ki erano >10 μM, ad eccezione di COX-1 (IC50 = 2,7 μM) e dei saggi del trasportatore della dopamina (Ki = 5,2 μM) e delle PDE 4D, 5A, 7B, 8B e 11 (54-89% di inibizione a 10 μM). Questa sostanza chimica è stata sottoposta a screening nel vasto panel di chinasi Invitrogen di 309 chinasi, e tutte sono state inibite per <40% quando testate a 1 μM, ad eccezione delle seguenti: MUSK (IC50 53 nM), FLT-3 (IC50 395 nM), IRAK1 (IC50 2,5 μM), MKK (90% @ 1 μM) e DDR1 (60% @ 1 μM). | ||||||
| In vivo | Nei ratti, si osservano diminuzioni del numero di globuli bianchi a partire da 150 mg/kg/giorno. A dosi ≥250 mg/kg, si osservano aumenti del guadagno di peso corporeo e del consumo di cibo, effetti che potrebbero essere razionalizzati come mediati dall'inibizione centrale di TrkB, i cui agonisti sono noti per essere anoressigenici nei roditori. Cambiamenti adattativi nel fegato sono osservati microscopicamente e accompagnati da un aumento del peso del fegato a ≥250 mg/kg e un aumento del colesterolo a 1000 mg/kg. Nel complesso, questo composto è ben tollerato fino a 1000 mg/kg/giorno, dove l'esposizione plasmatica (Cavg non legata) è approssimativamente 400 volte l'IC50 di TrkA. |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali: |
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Riferimenti
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