Name: CH7057288
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8788
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S878801 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.50%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.50

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Altro Trk receptor Inibitori	ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib LM22B-10 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine PF-06273340 LM22A-4

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	569.67	Formula	C₃₂H₃₁N₃O₅S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2095616-82-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC(=N1)C#CC2=CC3=C(C=C2)C4=C(O3)C(C5=C(C4=O)C=CC(=C5)NS(=O)(=O)C)(C)C)C(=O)NC(C)(C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (175.54 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (8.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.71mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TrkA (Cell-free assay) 1.1 nM TrkC (Cell-free assay) 5.1 nM TrkB (Cell-free assay) 7.8 nM
In vitro	CH7057288 mostra un'attività inibitoria selettiva contro TRKA, TRKB e TRKC in saggi chinasici acellulari e sopprime la proliferazione di linee cellulari TRK fusione-positive, ma non quella di linee cellulari TRK-negative. Questo composto sopprime le vie della protein chinasi attivata da mitogeni (MAPK) e di E2F come segnalazione a valle della fusione TRK.
In vivo	Una forte inibizione della crescita tumorale in vivo è osservata in modelli di tumore xenotrapiantato impiantati sottocutaneamente di cellule TRK fusione-positive. Inoltre, in un modello di impianto intracranico che mima le metastasi cerebrali, questo composto induce significativamente la regressione tumorale e migliora la sopravvivenza libera da eventi. Induce una potente inibizione della crescita tumorale contro tutti e tre i modelli, con una notevole regressione tumorale in CUTO-3 e MO-91. Questa sostanza chimica mostra un'esposizione dose-dipendente. A causa di un'emivita terminale relativamente breve (da 3 a 5 ore), la concentrazione plasmatica 24 ore dopo la dose è scesa a circa pochi decimi o un centesimo del Tmax.
Riferimenti	[1] http://mct.aacrjournals.org/content/early/2018/09/21/1535-7163.MCT-17-1180

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CH7057288 Trk receptor inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 569.67