CH7057288

N. catalogoS8788 Lotto:S878801

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Dati tecnici

Formula

C₃₂H₃₁N₃O₅S

Peso molecolare

569.67

Numero CAS

2095616-82-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (175.54 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (8.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.71mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

CH7057288 è un potente e selettivo inibitore di TRK con valori di IC50 di 1,1 nM, 7,8 nM e 5,1 nM rispettivamente per TRKA, TRKB e TRKC.

Target

TrkA (Cell-free assay)	TrkC (Cell-free assay)	TrkB (Cell-free assay)
1.1 nM	5.1 nM	7.8 nM

In vitro

CH7057288 mostra un'attività inibitoria selettiva contro TRKA, TRKB e TRKC in saggi chinasici acellulari e sopprime la proliferazione di linee cellulari TRK fusione-positive, ma non quella di linee cellulari TRK-negative. Questo composto sopprime le vie della protein chinasi attivata da mitogeni (MAPK) e di E2F come segnalazione a valle della fusione TRK.

In vivo

Una forte inibizione della crescita tumorale in vivo è osservata in modelli di tumore xenotrapiantato impiantati sottocutaneamente di cellule TRK fusione-positive. Inoltre, in un modello di impianto intracranico che mima le metastasi cerebrali, questo composto induce significativamente la regressione tumorale e migliora la sopravvivenza libera da eventi. Induce una potente inibizione della crescita tumorale contro tutti e tre i modelli, con una notevole regressione tumorale in CUTO-3 e MO-91. Questa sostanza chimica mostra un'esposizione dose-dipendente. A causa di un'emivita terminale relativamente breve (da 3 a 5 ore), la concentrazione plasmatica 24 ore dopo la dose è scesa a circa pochi decimi o un centesimo del Tmax.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari The NSCLC cell line CUTO-3, CRC cell line KM12-Luc, and acute myeloid leukemia cell line MO-91 harbor MPRIP-NTRK1, TPM3-NTRK1, and ETV6-NTRK3, respectively Concentrazioni 0.01, 0.1 and 1 μM Tempo di incubazione 2 h Metodo TRK fusion-positive cancer cell lines CUTO-3, KM12-Luc, and MO-91 are treated with the indicated concentrations of CH7057288 for 2 hours. The cells are lysed and analyzed by western blotting.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
The NSCLC cell line CUTO-3, CRC cell line KM12-Luc, and acute myeloid leukemia cell line MO-91 harbor MPRIP-NTRK1, TPM3-NTRK1, and ETV6-NTRK3, respectively
Concentrazioni
0.01, 0.1 and 1 μM
Tempo di incubazione
2 h
Metodo
TRK fusion-positive cancer cell lines CUTO-3, KM12-Luc, and MO-91 are treated with the indicated concentrations of CH7057288 for 2 hours. The cells are lysed and analyzed by western blotting.

Riferimenti

http://mct.aacrjournals.org/content/early/2018/09/21/1535-7163.MCT-17-1180

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