Name: IPI-145 (Duvelisib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7028
Rating: 5 (52 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Altro PI3K Inibitori	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
Jurkat	Proliferation assay		3 days	Antiproliferative activity against human Jurkat cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, IC50=1.9 Μm	27774127
MOLT4	Proliferation assay		3 days	Antiproliferative activity against human MOLT4 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, IC50=2.3 μM	27774127
MV4-11	Proliferation assay		3 days	Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, IC50=4.4 μM	27774127
MOLM14	Proliferation assay		3 days	Antiproliferative activity against human MOLM14 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, IC50=1.2 μM	27774127
Loucy	Proliferation assay		3 days	Antiproliferative activity against human Loucy cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, IC50=0.98 μM	27774127
JURKAT	Function assay	0.1, 1.0, and 9.0 μM		IPI145 was able to inhibit Akt and S6 phosphorylation and modestly affected growth in JURKAT	30970263
MOLT3	Function assay	0.1, 1.0, and 9.0 μM		IPI145 was able to inhibit Akt and S6 phosphorylation but barely affected the growth of MOLT3 T-ALL	30970263
Raji32	Function assay	1 μM		effectively impaired the phosphorylation of Akt	30584254
Ramos460	Function assay	1 μM		effectively impaired the phosphorylation of Akt	30584254
HBL-1	Growth inhibition assay			GI50=5.3 μM	30067771
OCI-Ly3	Growth inhibition assay			GI50=3.7 μM	30067771
TMD-8	Growth inhibition assay			GI50=0.0005 μM	30067771
U-2932	Growth inhibition assay			GI50=1.8 μM	30067771
Farage	Growth inhibition assay			GI50=0.04 μM	30067771
SU-DHL-10	Growth inhibition assay			GI50=2.4 μM	30067771
SU-DHL-4	Growth inhibition assay			GI50=0.2 μM	30067771
Karpas-422	Growth inhibition assay			GI50=0.1 μM	30067771
DOHH-2	Growth inhibition assay			GI50=0.05 μM	30067771
WSU-NHL	Growth inhibition assay			GI50=0.008 μM	30067771
Jeko-1	Growth inhibition assay			GI50=1.3 μM	30067771
Mino	Growth inhibition assay			GI50=3.4 μM	30067771
NCI-H929	Growth inhibition assay			GI50=1 μM	30067771
HH	Growth inhibition assay			GI50=0.01 μM	30067771
BJAB	Cell viability assay	0.1, 1, 5 μM	48 and 72 h	inhibited cell growth	29522278
LCL	Cell viability assay	0.1, 1, 5 μM	48 and 72 h	inhibited cell growth	29522278
insect cells	Function assay		5 mins	Inhibition of recombinant human C-terminal His6-tagged p110gamma expressed in insect cells using phosphatidylinositol as substrate in presence of gamma-32P-ATP after 5 mins by thin layer chromatographic method, IC50 = 0.1 μM.	ChEMBL
Sf21	Function assay		5 mins	Inhibition of N-terminal His6-tagged recombinant full-length human p110delta/untagged recombinant full length p85alpha expressed in baculovirus infected Sf21 cells using phosphatidylinositol as substrate in presence of gamma-32P-ATP after 5 mins by thin l, IC50 = 0.1 μM.	ChEMBL
splenic B	Antiproliferative assay		30 mins	Antiproliferative activity against Balb/c mouse splenic B cells preincubated for 30 mins followed by LPS or F(ab')2 donkey anti-mouse IgM and recombinant mouse IL4 stimulation measured after 72 hrs by Alamar Blue reduction assay, EC50 = 0.1 μM.	ChEMBL
Sf21	Function assay		5 mins	Inhibition of N-terminal His6-tagged recombinant full-length human p110beta/untagged recombinant full length p85alpha expressed in baculovirus infected Sf21 cells using phosphatidylinositol as substrate in presence of gamma-32P-ATP after 5 mins by thin la, IC50 = 1 μM.	ChEMBL
Sf21	Function assay		5 mins	Inhibition of N-terminal His6-tagged recombinant full-length human p110alpha/untagged recombinant full length human p85alpha expressed in baculovirus infected Sf21 cells using phosphatidylinositol as substrate in presence of gamma-32P-ATP after 5 mins by , IC50 = 10 μM.	ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	416.86	Formula	C₂₂H₁₇ClN₆O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1201438-56-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	INK1197			Smiles	CC(C1=CC2=C(C(=CC=C2)Cl)C(=O)N1C3=CC=CC=C3)NC4=NC=NC5=C4NC=N5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (199.1 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (71.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10.000mg/ml (23.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-free assay) 23 pM(Ki) PI3Kβ (Cell-free assay) 1564 pM(Ki) PI3Kγ (Cell-free assay) 243 pM(Ki)
In vitro	Duvelisib (IPI-145) sopprime la proliferazione delle cellule B murine/umane con EC50 di 0,5 nM/0,5 nM e inibisce anche la proliferazione delle cellule T umane con EC50 di 9,5 nM.
In vivo	Duvelisib (IPI-145) (10 mg/kg, p.o.) mostra una buona farmacocinetica con C_max e AUC di 390 ng/mL e 137 ng•h/mL in topi e ratti. È attivo nel modello DTH murino con un gonfiore dell'orecchio di ~50% e dimostra un effetto dose-dipendente nel modello di artrite indotta da collagene (CIA) nel ratto. Questo composto previene l'infiammazione e protegge l'osso e la cartilagine articolare nel modello CIA nel ratto. Esso (10 mg/kg, QD) dimostra anche attività nel modello di poliartrite indotta da adiuvante nel ratto.
Riferimenti	[1] http://infi.com/pdfs/palombella_nyas_2012.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27174919/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24211136/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	PI3Kγ / PI3Kδ p-AKT / AKT / p-MAPK / MAPK		29522278

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02307461	Completed	Healthy	SecuraBio	November 2014	Phase 1
NCT02095587	Completed	Hepatic Impairment	SecuraBio	March 2014	Phase 1
NCT01947777	Completed	Healthy	SecuraBio	October 2013	Phase 1
NCT01925911	Completed	Healthy	SecuraBio	August 2013	Phase 1
NCT01836861	Completed	Healthy	SecuraBio	March 2013	Phase 1
NCT01549106	Completed	Healthy Volunteers	SecuraBio	August 2011	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
Whether it is a mixture of two chiral forms, and if not, which form is this compound?

Risposta:
Its S form is S7028.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

IPI-145 (Duvelisib) PI3K δ/γ Inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 416.86