Name: GSK2879552 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7796
Rating: 5 (29 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Altro Histamine Receptor Inibitori	JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl Levodropropizine

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
THP-1	Function assay	0, 7, 47, and 3000 nM	1 day	a dose-dependent increase in CD11b and CD86 expression with average EC50 values of 23 +/- 4 nM	30514804
MOLM-13	Proliferation assay		6 days	dose responsive decrease in BrdU signal, EC50 = 1.9 +/- 0.9 nM	30514804
MV4-11	Antiproliferative assay		240 hrs	Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 240 hrs by MTS assay, IC50=1.16μM	30713023
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	437.4	Formula	C₂₃H₂₈N₂O₂.2HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1902123-72-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CN(CCC1CNC2CC2C3=CC=CC=C3)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)O.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 44 mg/mL

DMSO : 29 mg/mL (66.3 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.350mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1 (Cell-free assay) 1.7 μM(Ki)
In vitro	In 165 linee cellulari, GSK2879552 inibisce la crescita di 9/28 linee di carcinoma polmonare a piccole cellule (SCLC) e 20/29 linee di AML, con una percentuale che varia dal 40% al 100%. Il sottogruppo di linee SCLC e campioni primari che subiscono l'inibizione della crescita in risposta a GSK2879552 mostrano ipometilazione del DNA di un set di sonde distintivo.
Saggio chinasico	LSD1 enzyme assay
Saggio chinasico	L'attività della LSD1 è stata misurata utilizzando un saggio accoppiato alla perossidasi di rafano (HRP) con amplex red come donatore di elettroni. La formazione del prodotto nel tempo è misurata utilizzando l'intensità di fluorescenza, Ex 531 nm ed Em 595 nm, in un lettore di piastre PerkinElmer EnVision. Le condizioni finali del saggio sono: 5 nM LSD1, 2,5 μM peptide H3K4me2, 50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml di HRP, 1 mM CHAPS, 0,03% dBSA e 10 μM amplex red.
In vivo	Nei topi portatori di xenotrapianti di SCLC, GSK2879552 (1,5 mg/kg, p.o.) dimostra un'inibizione della crescita tumorale del 17%-83%.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26175415/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	H3 / H3K4me1 / H3K4me2 / LSD1		26175415
Growth inhibition assay	Cell viability		30514804

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02929498	Terminated	Myelodysplastic Syndrome\|Myelodysplastic Syndromes	GlaxoSmithKline\|Parexel	July 31 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT02177812	Terminated	Leukaemia Myelocytic Acute	GlaxoSmithKline	August 27 2014	Phase 1
NCT02034123	Terminated	Carcinoma Small Cell	GlaxoSmithKline	February 4 2014	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK2879552 Dihydrochloride LSD1 Inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 437.4