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Mianserin HCl Histamine Receptor antagonista

Name: Mianserin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1382
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S1382

Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon, ORG GB-94 HCl, Mianserin hydrochloride) è un potente antagonista del recettore H1 histamine receptor e dei recettori della serotonina 5-HT serotonin receptors, usato per il trattamento della depressione.

Mianserin HCl Histamine Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 300.83

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.88%

99.88

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Histamine Receptor Inibitori	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl Levodropropizine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	300.83	Formula	C₁₈H₂₀N₂·HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	21535-47-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Bolvidon, Norval, Tolvon,ORG GB-94 HCl,Mianserin hydrochloride			Smiles	CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C42.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 60 mg/mL (199.44 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : 21 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor
In vitro	La mianserina (2 mg/kg s.c.) provoca un modesto aumento dei livelli di DOPAC fino a circa il 30% al di sopra del basale, il che è statisticamente significativo rispetto alla soluzione salina. La mianserina aumenta la norepinefrina extracellulare, ma un confronto con desipramina e idazoxan ha mostrato che sia l'inibizione della ricaptazione della NE che il blocco degli autorecettori alfa-2 hanno contribuito all'aumento della norepinefrina extracellulare indotto dalla mianserina. La mianserina e l'eltoprazina mostrano effetti opposti nel labirinto a croce elevata: la mianserina induce effetti ansiolitici, mentre l'eltoprazina mostra effetti ansiogeni. Il trattamento con mianserina induce una diminuzione del numero di questi siti, mentre il trattamento con eltoprazina comporta un aumento.
In vivo	La mianserina, che ha un effetto scarso o nullo sulla ricaptazione della noradrenalina (NA) ma può aumentare il rilascio bloccando l'inibizione presinaptica mediata dai recettori alfa 2-adrenergici, ha indotto la rigenerazione delle fibre di catecolamine nella corteccia cerebrale del ratto. La mianserina attenua gli effetti sia di m-CPP che di SKF 38393 nei ratti neonatali lesionati con 6-OHDA, suggerendo che gli effetti agonisti della DA sono mediati dai sistemi neurochimici 5-HT. La mianserina (10 mg/kg, SC) aumenta in modo dose-dipendente fino a circa 6 volte la dopamina extracellulare nella corteccia prefrontale mediale del ratto. La mianserina aumenta anche in modo dose-dipendente la noradrenalina extracellulare nella corteccia prefrontale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8627567/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7813563/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1684303/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7480527/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8741935/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):