Dati tecnici
| Formula | C18H20N2·HCl |
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| Peso molecolare | 300.83 | Numero CAS | 21535-47-7 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 60 mg/mL (199.44 mM) | ||||
| Water | 30 mg/mL (99.72 mM) | ||||||
| Ethanol | 21 mg/mL (69.8 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon, ORG GB-94 HCl, Mianserin hydrochloride) è un potente antagonista del recettore H1 histamine receptor e dei recettori della serotonina 5-HT serotonin receptors, usato per il trattamento della depressione. | |
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| Target |
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| In vitro | La mianserina (2 mg/kg s.c.) provoca un modesto aumento dei livelli di DOPAC fino a circa il 30% al di sopra del basale, il che è statisticamente significativo rispetto alla soluzione salina. La mianserina aumenta la norepinefrina extracellulare, ma un confronto con desipramina e idazoxan ha mostrato che sia l'inibizione della ricaptazione della NE che il blocco degli autorecettori alfa-2 hanno contribuito all'aumento della norepinefrina extracellulare indotto dalla mianserina. La mianserina e l'eltoprazina mostrano effetti opposti nel labirinto a croce elevata: la mianserina induce effetti ansiolitici, mentre l'eltoprazina mostra effetti ansiogeni. Il trattamento con mianserina induce una diminuzione del numero di questi siti, mentre il trattamento con eltoprazina comporta un aumento. |
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| In vivo | La mianserina, che ha un effetto scarso o nullo sulla ricaptazione della noradrenalina (NA) ma può aumentare il rilascio bloccando l'inibizione presinaptica mediata dai recettori alfa 2-adrenergici, ha indotto la rigenerazione delle fibre di catecolamine nella corteccia cerebrale del ratto. La mianserina attenua gli effetti sia di m-CPP che di SKF 38393 nei ratti neonatali lesionati con 6-OHDA, suggerendo che gli effetti agonisti della DA sono mediati dai sistemi neurochimici 5-HT. La mianserina (10 mg/kg, SC) aumenta in modo dose-dipendente fino a circa 6 volte la dopamina extracellulare nella corteccia prefrontale mediale del ratto. La mianserina aumenta anche in modo dose-dipendente la noradrenalina extracellulare nella corteccia prefrontale. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Mianserin HCl È stato citato da 2 Pubblicazioni
| Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] | PubMed: 37218673 |
| Activation of Mast-Cell-Expressed Mas-Related G-Protein-Coupled Receptors Drives Non-histaminergic Itch. [ Immunity, 2019, 50(5):1163-1171] | PubMed: 31027996 |
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