Name: Betahistine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3176
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%

99.93

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Histamine Receptor Inibitori	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Levodropropizine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	209.12	Formula	C₈H₁₂N₂.2HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	5579-84-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	PT-9			Smiles	CNCCC1=CC=CC=N1.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 38 mg/mL (181.71 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 38 mg/mL

Ethanol : 38 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H3 receptor 1.9 μM
In vitro	La Betahistine aumenta progressivamente la formazione di cAMP con un effetto massimo, osservato fino a 10 nM, nelle cellule CHO(H3R) incubate con 3 μM di forskolina. Al contrario, a concentrazioni superiori a 10 nM, la Betahistine inibisce progressivamente la formazione di cAMP nelle cellule CHO(H3R) incubate con 3 μM di forskolina. La Betahistine riduce progressivamente il rilascio di acido [³H]arachidonico evocato da A23187 (EC50=0,1 nM) con un effetto massimo, osservato fino a 30 nM, del rilascio di acido [³H]arachidonico evocato da A23187 dalle cellule CHO(H3R). La Betahistine ha progressivamente aumentato il rilascio di acido [³H]arachidonico evocato da A23187 dalle cellule CHO(H3R) a concentrazioni superiori a 30 nM.
In vivo	Betahistine (< 30 mg/kg) aumenta i livelli di t-MeHA in modo dose-dipendente con un ED50 di 2 mg/kg e un effetto massimo di circa il 35% raggiunto a 30 mg/kg nel cervello di topo. Betahistine (16 mg due volte al giorno per 3 mesi) ha un effetto significativo sulla frequenza, intensità e durata degli attacchi di vertigine; i sintomi associati e la qualità della vita sono anch'essi significativamente migliorati nei pazienti con malattia di Menière. Il dicloridrato di Betahistine (16 mg tre volte al giorno e 48 mg tre volte al giorno) mostra che il numero di attacchi al mese è diminuito in entrambe le dosi nel tempo nella malattia di Menière. Il trattamento con Betahistine (50 mg/kg) induce cambiamenti simmetrici con l'up-regulation dell'mRNA della istidina decarbossilasi nel nucleo tuberomammillare e la riduzione dell'etichettatura con [³H]N-alfa-metilhistamina sia nel nucleo tuberomammillare, nel complesso dei nuclei vestibolari e nei nuclei dell'oliva inferiore in sezioni cerebrali di gatti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20530654/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12582782/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18421605/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098586/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT00852956	Completed	Healthy	OBEcure Ltd.	February 2009	Phase 1
NCT00585585	Terminated	Recurrent Major Depressive Disorder With Atypical Features	University of Cincinnati	July 2007	Phase 2
NCT00459992	Completed	Obesity\|Overweight\|Overnutrition	Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 10 2007	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Betahistine 2HCl Histamine Receptor inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 209.12