Dati tecnici
| Formula | C8H12N2.2HCl |
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| Peso molecolare | 209.12 | Numero CAS | 5579-84-0 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 38 mg/mL (181.71 mM) | ||||
| Water | 38 mg/mL (181.71 mM) | ||||||
| Ethanol | 38 mg/mL (181.71 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Betahistine (PT-9) è un inibitore del recettore dell'Histamine H3 con IC50 di 1,9 μM. | ||
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| Target |
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| In vitro | La Betahistine aumenta progressivamente la formazione di cAMP con un effetto massimo, osservato fino a 10 nM, nelle cellule CHO(H3R) incubate con 3 μM di forskolina. Al contrario, a concentrazioni superiori a 10 nM, la Betahistine inibisce progressivamente la formazione di cAMP nelle cellule CHO(H3R) incubate con 3 μM di forskolina. La Betahistine riduce progressivamente il rilascio di acido [3H]arachidonico evocato da A23187 (EC50=0,1 nM) con un effetto massimo, osservato fino a 30 nM, del rilascio di acido [3H]arachidonico evocato da A23187 dalle cellule CHO(H3R). La Betahistine ha progressivamente aumentato il rilascio di acido [3H]arachidonico evocato da A23187 dalle cellule CHO(H3R) a concentrazioni superiori a 30 nM. | ||
| In vivo | Betahistine (< 30 mg/kg) aumenta i livelli di t-MeHA in modo dose-dipendente con un ED50 di 2 mg/kg e un effetto massimo di circa il 35% raggiunto a 30 mg/kg nel cervello di topo. Betahistine (16 mg due volte al giorno per 3 mesi) ha un effetto significativo sulla frequenza, intensità e durata degli attacchi di vertigine; i sintomi associati e la qualità della vita sono anch'essi significativamente migliorati nei pazienti con malattia di Menière. Il dicloridrato di Betahistine (16 mg tre volte al giorno e 48 mg tre volte al giorno) mostra che il numero di attacchi al mese è diminuito in entrambe le dosi nel tempo nella malattia di Menière. Il trattamento con Betahistine (50 mg/kg) induce cambiamenti simmetrici con l'up-regulation dell'mRNA della istidina decarbossilasi nel nucleo tuberomammillare e la riduzione dell'etichettatura con [3H]N-alfa-metilhistamina sia nel nucleo tuberomammillare, nel complesso dei nuclei vestibolari e nei nuclei dell'oliva inferiore in sezioni cerebrali di gatti. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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