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JNJ-7777120 Histamine Receptor antagonist

Name: JNJ-7777120
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2905
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.: S2905

JNJ-7777120 is the first potent and selective non-imidazole histamine H4 receptor antagonist with K_i of 4.5 nM, exhibits >1000-fold selectivity over the other histamin receptors.

JNJ-7777120 Histamine Receptor antagonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 277.75

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S290501 DMSO]56 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.97%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.97

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Histamine Receptor Inibitori	GSK2879552 Dihydrochloride Ebastine Mianserin HCl Ciproxifan Maleate Astemizole Lafutidine Mizolastine Cloperastine hydrochloride Rupatadine Rupatadine Fumarate

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	277.75	Formula	C₁₄H₁₆ClN₃O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	459168-41-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 56 mg/mL (201.62 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.500mg/ml (5.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H4 receptor 4.5 nM(Ki)
In vitro	JNJ 7777120 si lega con alta affinità al recettore H4 e ha una selettività maggiore di 1000 volte rispetto agli altri Histamine Receptors. JNJ 7777120 è un antagonista selettivo e potente del recettore H4 con poca o nessuna affinità per oltre 50 altri bersagli.
In vivo	JNJ 7777120 ha una biodisponibilità orale di circa il 30% nei ratti e del 100% nei cani, con un'emivita di circa 3 ore in entrambe le specie. JNJ 7777120 blocca la chemiotassi indotta dall'istamina e l'influsso di calcio nelle mastcellule derivate dal midollo osseo di topo. JNJ 7777120 può bloccare la migrazione indotta dall'istamina delle mastcellule tracheali dal tessuto connettivo verso l'epitelio nei topi. JNJ 7777120 blocca significativamente l'infiltrazione di neutrofili in un modello murino di peritonite indotta da zimosano.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12954048/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14722321/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):