solo per uso di ricerca
N. Cat.S4131
| Target correlati | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
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| Altro Histamine Receptor Inibitori | GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl |
| Peso molecolare | 236.31 | Formula | C13H20N2O2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 99291-25-5 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | (S)-(-)-Dropropizine,DF-526 | Smiles | C1CN(CCN1CC(CO)O)C2=CC=CC=C2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 47 mg/mL
(198.89 mM)
Ethanol : 47 mg/mL Water : 15 mg/mL |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Caratteristiche |
Demonstrates a better tolerability index than the Racemate.
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| Targets/IC50/Ki |
Histamine receptor
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| In vitro |
Levodropropizine ha affinità per i recettori H1-istaminici e alfa-adrenergici. |
| In vivo |
Levodropropizine ha effetti sedativi centrali più deboli rispetto al racemate e non induce dipendenza fisica nei ratti. Questo composto (15 mg/kg, e.v.) riduce sia la durata dell'apnea che la risposta della fibra C al fenilbiguanide. L'inibizione indotta da LVDP della risposta della fibra C a PBG è in media del 50% nelle fibre polmonari e del 25% nelle fibre non polmonari. È dimostrato che ha una buona attività antitussiva in cavie e conigli anestetizzati. Questa sostanza chimica (e.v.) è da 1/10 a 1/20 attiva come la codeina e paragonabile alla dropropizina sulla tosse indotta meccanicamente ed elettricamente in conigli e cavie. Per via orale è paragonabile a quella sia della dropropizina che della codeina contro la tosse indotta da aerosol irritanti. Questo composto (40 μg/50 μL i.c.v.) non previene la tosse indotta elettricamente, mentre la Codeina (5 μg/50 μl i.c.v.) previene marcatamente la tosse nelle cavie. Ha un sito di azione periferico che è correlato ai neuropeptidi sensoriali. Questa sostanza chimica (10 mg/kg, 50 mg/kg e 200 mg/kg) riduce in modo dose-dipendente l'estravasazione del colorante blu di Evans evocata dalla capsaicina nella trachea del ratto. Essa (200 mg/kg) inibisce anche l'estravasazione evocata dalla sostanza P, mentre non influenza l'estravasazione evocata dal fattore attivante le piastrine. |
Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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