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Levodropropizine Histamine Receptor inibitore

N. Cat.S4131

Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526) possiede proprietà antiallergiche e inibisce il histamine receptor, questo composto riduce la tosse interferendo con l'attivazione dello stimolo delle terminazioni nervose sensoriali periferiche e mediante la modulazione dei neuropeptidi coinvolti nel riflesso della tosse.
Levodropropizine Histamine Receptor inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 236.31

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Controllo Qualità

Lotto: S413101 DMSO]47 mg/mL]false]Ethanol]47 mg/mL]false]Water]15 mg/mL]false Purezza: 99.98%
99.98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 236.31 Formula

C13H20N2O2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 99291-25-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi (S)-(-)-Dropropizine,DF-526 Smiles C1CN(CCN1CC(CO)O)C2=CC=CC=C2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 47 mg/mL (198.89 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : 15 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche
Demonstrates a better tolerability index than the Racemate.
Targets/IC50/Ki
Histamine receptor
In vitro

Levodropropizine ha affinità per i recettori H1-istaminici e alfa-adrenergici.

In vivo

Levodropropizine ha effetti sedativi centrali più deboli rispetto al racemate e non induce dipendenza fisica nei ratti. Questo composto (15 mg/kg, e.v.) riduce sia la durata dell'apnea che la risposta della fibra C al fenilbiguanide. L'inibizione indotta da LVDP della risposta della fibra C a PBG è in media del 50% nelle fibre polmonari e del 25% nelle fibre non polmonari. È dimostrato che ha una buona attività antitussiva in cavie e conigli anestetizzati. Questa sostanza chimica (e.v.) è da 1/10 a 1/20 attiva come la codeina e paragonabile alla dropropizina sulla tosse indotta meccanicamente ed elettricamente in conigli e cavie. Per via orale è paragonabile a quella sia della dropropizina che della codeina contro la tosse indotta da aerosol irritanti. Questo composto (40 μg/50 μL i.c.v.) non previene la tosse indotta elettricamente, mentre la Codeina (5 μg/50 μl i.c.v.) previene marcatamente la tosse nelle cavie. Ha un sito di azione periferico che è correlato ai neuropeptidi sensoriali. Questa sostanza chimica (10 mg/kg, 50 mg/kg e 200 mg/kg) riduce in modo dose-dipendente l'estravasazione del colorante blu di Evans evocata dalla capsaicina nella trachea del ratto. Essa (200 mg/kg) inibisce anche l'estravasazione evocata dalla sostanza P, mentre non influenza l'estravasazione evocata dal fattore attivante le piastrine.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1611233/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7504629/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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