Dati tecnici
| Formula | C13H20N2O2 |
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| Peso molecolare | 236.31 | Numero CAS | 99291-25-5 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 47 mg/mL (198.89 mM) | ||||
| Ethanol | 47 mg/mL (198.89 mM) | ||||||
| Water | 15 mg/mL (63.47 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526) possiede proprietà antiallergiche e inibisce il histamine receptor, questo composto riduce la tosse interferendo con l'attivazione dello stimolo delle terminazioni nervose sensoriali periferiche e mediante la modulazione dei neuropeptidi coinvolti nel riflesso della tosse. | |
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| Target |
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| In vitro | Levodropropizine ha affinità per i recettori H1-istaminici e alfa-adrenergici. |
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| In vivo | Levodropropizine ha effetti sedativi centrali più deboli rispetto al racemate e non induce dipendenza fisica nei ratti. Questo composto (15 mg/kg, e.v.) riduce sia la durata dell'apnea che la risposta della fibra C al fenilbiguanide. L'inibizione indotta da LVDP della risposta della fibra C a PBG è in media del 50% nelle fibre polmonari e del 25% nelle fibre non polmonari. È dimostrato che ha una buona attività antitussiva in cavie e conigli anestetizzati. Questa sostanza chimica (e.v.) è da 1/10 a 1/20 attiva come la codeina e paragonabile alla dropropizina sulla tosse indotta meccanicamente ed elettricamente in conigli e cavie. Per via orale è paragonabile a quella sia della dropropizina che della codeina contro la tosse indotta da aerosol irritanti. Questo composto (40 μg/50 μL i.c.v.) non previene la tosse indotta elettricamente, mentre la Codeina (5 μg/50 μl i.c.v.) previene marcatamente la tosse nelle cavie. Ha un sito di azione periferico che è correlato ai neuropeptidi sensoriali. Questa sostanza chimica (10 mg/kg, 50 mg/kg e 200 mg/kg) riduce in modo dose-dipendente l'estravasazione del colorante blu di Evans evocata dalla capsaicina nella trachea del ratto. Essa (200 mg/kg) inibisce anche l'estravasazione evocata dalla sostanza P, mentre non influenza l'estravasazione evocata dal fattore attivante le piastrine. |
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| Caratteristiche | Dimostra un migliore indice di tollerabilità rispetto al racemate. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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