GSK2879552 Dihydrochloride

N. catalogoS7796 Lotto:S779601

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Dati tecnici

Formula

C₂₃H₂₈N₂O₂.2HCl

Peso molecolare

437.4

Numero CAS

1902123-72-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

Water

44 mg/mL (100.59 mM)

DMSO

29 mg/mL (66.3 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

GSK2879552 2HCl è un inibitore di LSD1 potente, selettivo, biodisponibile per via orale e irreversibile con K_i_app di 1,7 μM. Fase 1.

Target

LSD1
(Cell-free assay)

1.7 μM(Ki)

In vitro

In 165 linee cellulari, GSK2879552 inibisce la crescita di 9/28 linee di carcinoma polmonare a piccole cellule (SCLC) e 20/29 linee di AML, con una percentuale che varia dal 40% al 100%. Il sottogruppo di linee SCLC e campioni primari che subiscono l'inibizione della crescita in risposta a GSK2879552 mostrano ipometilazione del DNA di un set di sonde distintivo.

In vivo

Nei topi portatori di xenotrapianti di SCLC, GSK2879552 (1,5 mg/kg, p.o.) dimostra un'inibizione della crescita tumorale del 17%-83%.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	LSD1 enzyme assay L'attività della LSD1 è stata misurata utilizzando un saggio accoppiato alla perossidasi di rafano (HRP) con amplex red come donatore di elettroni. La formazione del prodotto nel tempo è misurata utilizzando l'intensità di fluorescenza, Ex 531 nm ed Em 595 nm, in un lettore di piastre PerkinElmer EnVision. Le condizioni finali del saggio sono: 5 nM LSD1, 2,5 μM peptide H3K4me2, 50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml di HRP, 1 mM CHAPS, 0,03% dBSA e 10 μM amplex red.
Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari 165 human cancer cell lines Concentrazioni ~10 μM Tempo di incubazione 6 d Metodo The optimal cell seeding is determined empirically for all cell lines by examining the growth of a wide range of seeding densities in a 384-well format to identify conditions that permitted proliferation for 6 days. Cells are then plated at the optimal seeding density 24 h before treatment (in duplicate) with a 20-point twofold dilution series of GSK2879552 or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 6 days at 37°C in 5% CO2. Cells are then lysed with CellTiter-Glo (CTG) (Promega) and chemiluminescent signal is detected with a TECAN Safire2 microplate reader. In addition, an untreated plate of cells is harvested at the time of compound addition (T0) to quantify the starting number of cells. CTG values obtained after the 6 day treatment are expressed as a percent of the T0 value and plotted against compound concentration. Data are fit with a four-parameter equation to generate a concentration response curve and the concentration of GSK126 required to inhibit 50% of growth (growth IC50) is determined.

Saggio della chinasi:^{^[1]}

LSD1 enzyme assay
L'attività della LSD1 è stata misurata utilizzando un saggio accoppiato alla perossidasi di rafano (HRP) con amplex red come donatore di elettroni. La formazione del prodotto nel tempo è misurata utilizzando l'intensità di fluorescenza, Ex 531 nm ed Em 595 nm, in un lettore di piastre PerkinElmer EnVision. Le condizioni finali del saggio sono: 5 nM LSD1, 2,5 μM peptide H3K4me2, 50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml di HRP, 1 mM CHAPS, 0,03% dBSA e 10 μM amplex red.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
165 human cancer cell lines
Concentrazioni
~10 μM
Tempo di incubazione
6 d
Metodo
The optimal cell seeding is determined empirically for all cell lines by examining the growth of a wide range of seeding densities in a 384-well format to identify conditions that permitted proliferation for 6 days. Cells are then plated at the optimal seeding density 24 h before treatment (in duplicate) with a 20-point twofold dilution series of GSK2879552 or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 6 days at 37°C in 5% CO2. Cells are then lysed with CellTiter-Glo (CTG) (Promega) and chemiluminescent signal is detected with a TECAN Safire2 microplate reader. In addition, an untreated plate of cells is harvested at the time of compound addition (T0) to quantify the starting number of cells. CTG values obtained after the 6 day treatment are expressed as a percent of the T0 value and plotted against compound concentration. Data are fit with a four-parameter equation to generate a concentration response curve and the concentration of GSK126 required to inhibit 50% of growth (growth IC50) is determined.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26175415/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983 ]

Sellecks GSK2879552 Dihydrochloride È stato citato da 29 Pubblicazioni

Dual targeting of CDK6 and LSD1 is synergistic and overcomes differentiation blockade in AML [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2]	PubMed: 40883610
A CRISPR-Cas9 screen reveals genetic determinants of the cellular response to decitabine [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w]	PubMed: 39930152
The lncRNA ELDR suppresses tumorigenicity of AML by interfering with DNA replication and chromatin accessibility [ Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427]	PubMed: 40921006
A Model of Traumatic Brain Injury Oligomerizes Tau in Cortical Organoids and Induces Clinically Relevant Pathologies that Synergize with MAPT Mutation [ J Neurotrauma, 2025, 10.1177/08977151251374286]	PubMed: 40900146
Epigenetic modifiers to treat retinal degenerative diseases [ bioRxiv, 2025, 2025.05.22.655558]	PubMed: 40501782
LSD1 inhibition improves efficacy of adoptive T cell therapy by enhancing CD8+ T cell responsiveness [ Nat Commun, 2024, 15(1):7366]	PubMed: 39191730
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631]	PubMed: 38965210
Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269]	PubMed: 37250145
E3 ligase Trim35 inhibits LSD1 demethylase activity through K63-linked ubiquitination and enhances anti-tumor immunity in NSCLC [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113477]	PubMed: 37979167
Crucial Role of Lysine-Specific Histone Demethylase 1 in RANKL-Mediated Osteoclast Differentiation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3605]	PubMed: 36835016

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