solo per uso di ricerca

Gentiopicroside P450 (e.g. CYP17) inibitore

Name: Gentiopicroside
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3777
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S3777

Il Gentiopicroside (GE, Gentiopicrin), un glicoside iridoide di origine naturale, inibisce CYP2A6 e CYP2E1 con valori di IC50 di 21,8 μg/ml e 594 μg/ml, rispettivamente, nei microsomi epatici umani, e questo composto non inibisce le attività di CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 o CYP3A4.

Gentiopicroside P450 (e.g. CYP17) inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 356.32

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.72%

99.72

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro P450 (e.g. CYP17) Inibitori	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	356.32	Formula	C₁₆H₂₀O₉	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	20831-76-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Gentiopicrin			Smiles	C=CC1C(OC=C2C1=CCOC2=O)OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 71 mg/mL (199.25 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CYP2A6 (in human liver microsomes) CYP2E1 (in human liver microsomes)
In vitro	Il Gentiopicroside (GE) è un inibitore non competitivo di CYP2A6 a concentrazioni più basse e un inibitore competitivo a concentrazioni più alte. Questo composto non produce inibizione delle attività di CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 o CYP3A4. Tuttavia, un aumento significativo dell'attività di CYP1A2 e CYP3A4 è osservato a concentrazioni elevate. Negli epatociti umani in coltura non si osserva un'induzione significativa di CYP1A2, CYP3A4 o CYP2B6.
In vivo	Il Gentiopicroside (GE) ha una bassa biodisponibilità (%F) dopo somministrazione orale, che può essere attribuita al Metabolism di primo passaggio nella parete intestinale o nel fegato, al Metabolism o alla decomposizione nell'intestino da parte della microflora batterica e/o a uno scarso assorbimento dal tratto gastrointestinale. Lo studio clinico di Fase I mostra che dopo infusione endovenosa di 80, 240 e 400 mg di questo composto, le C_max medie sono rispettivamente 3,501±0,566 μg/ml, 9,865±1,237 μg/ml e 16,95±2,571 μg/ml. Questa sostanza chimica può agire come agente epatoprotettivo, colagogo, antinfiammatorio e antibatterico.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23419353/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24376019/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):