Gentiopicroside

N. catalogoS3777 Lotto:S377702

Stampa

Dati tecnici

Formula

C16H20O9

Peso molecolare 356.32 Numero CAS 20831-76-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (199.25 mM)
Water 71 mg/mL (199.25 mM)
Ethanol 18 mg/mL (50.51 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Gentiopicroside (GE, Gentiopicrin), un glicoside iridoide di origine naturale, inibisce CYP2A6 e CYP2E1 con valori di IC50 di 21,8 μg/ml e 594 μg/ml, rispettivamente, nei microsomi epatici umani, e questo composto non inibisce le attività di CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 o CYP3A4.
Target
CYP2A6
(in human liver microsomes)
CYP2E1
(in human liver microsomes)
In vitro Il Gentiopicroside (GE) è un inibitore non competitivo di CYP2A6 a concentrazioni più basse e un inibitore competitivo a concentrazioni più alte. Questo composto non produce inibizione delle attività di CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 o CYP3A4. Tuttavia, un aumento significativo dell'attività di CYP1A2 e CYP3A4 è osservato a concentrazioni elevate. Negli epatociti umani in coltura non si osserva un'induzione significativa di CYP1A2, CYP3A4 o CYP2B6.
In vivo Il Gentiopicroside (GE) ha una bassa biodisponibilità (%F) dopo somministrazione orale, che può essere attribuita al Metabolism di primo passaggio nella parete intestinale o nel fegato, al Metabolism o alla decomposizione nell'intestino da parte della microflora batterica e/o a uno scarso assorbimento dal tratto gastrointestinale. Lo studio clinico di Fase I mostra che dopo infusione endovenosa di 80, 240 e 400 mg di questo composto, le Cmax medie sono rispettivamente 3,501±0,566 μg/ml, 9,865±1,237 μg/ml e 16,95±2,571 μg/ml. Questa sostanza chimica può agire come agente epatoprotettivo, colagogo, antinfiammatorio e antibatterico.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Wistar rats

  • Dosaggi

    200 mg/kg

  • Somministrazione

    oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23419353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24376019/

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.