Dati tecnici
| Formula | C16H20O9 |
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| Peso molecolare | 356.32 | Numero CAS | 20831-76-9 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 71 mg/mL (199.25 mM) | ||||
| Water | 71 mg/mL (199.25 mM) | ||||||
| Ethanol | 18 mg/mL (50.51 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Il Gentiopicroside (GE, Gentiopicrin), un glicoside iridoide di origine naturale, inibisce CYP2A6 e CYP2E1 con valori di IC50 di 21,8 μg/ml e 594 μg/ml, rispettivamente, nei microsomi epatici umani, e questo composto non inibisce le attività di CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 o CYP3A4. | ||
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| Target |
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| In vitro | Il Gentiopicroside (GE) è un inibitore non competitivo di CYP2A6 a concentrazioni più basse e un inibitore competitivo a concentrazioni più alte. Questo composto non produce inibizione delle attività di CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 o CYP3A4. Tuttavia, un aumento significativo dell'attività di CYP1A2 e CYP3A4 è osservato a concentrazioni elevate. Negli epatociti umani in coltura non si osserva un'induzione significativa di CYP1A2, CYP3A4 o CYP2B6. | ||
| In vivo | Il Gentiopicroside (GE) ha una bassa biodisponibilità (%F) dopo somministrazione orale, che può essere attribuita al Metabolism di primo passaggio nella parete intestinale o nel fegato, al Metabolism o alla decomposizione nell'intestino da parte della microflora batterica e/o a uno scarso assorbimento dal tratto gastrointestinale. Lo studio clinico di Fase I mostra che dopo infusione endovenosa di 80, 240 e 400 mg di questo composto, le Cmax medie sono rispettivamente 3,501±0,566 μg/ml, 9,865±1,237 μg/ml e 16,95±2,571 μg/ml. Questa sostanza chimica può agire come agente epatoprotettivo, colagogo, antinfiammatorio e antibatterico. |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali:[2] |
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Riferimenti
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