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EN4 Myc inibitore

Name: EN4
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9807
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S9807

EN4, un ligando covalente che si lega alla cisteina 171 (C171) di MYC, è selettivo per c-MYC rispetto a N-MYC e L-MYC. Questo composto inibisce l'attività trascrizionale di MYC, riduce i bersagli di MYC e compromette la tumorigenesi.

Struttura chimica

Peso molecolare: 416.47

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Controllo Qualità

Lotto: S980701 DMSO]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 98.82%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

98.82

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Altro Myc Inibitori	MYCi975 10058-F4 10074-G5 MYCi361 Mycro 3 APTO-253 ML327 MYCMI-6 BTYNB Cpd. 37

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	416.47	Formula	C₂₅H₂₄N₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1197824-15-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCOC1=CC=C(OC2=C(NC(=O)C3=CC=C(CNC(=O)C=C)C=C3)C=CC=C2)C=C1

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (199.29 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.510mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	MYC
In vitro	EN4 si lega direttamente a MYC nelle cellule, riduce la stabilità termica di MYC e MAX, inibisce l'attività trascrizionale di MYC, riduce l'espressione di molteplici bersagli trascrizionali di MYC e compromette la tumorigenesi. Il trattamento con questo composto compromette significativamente la proliferazione delle cellule di cancro al seno 231MFP in modo dose- e tempo-dipendente. Compromette la sopravvivenza delle cellule epiteliali mammarie MCF10A trasformate da MYC, ma non delle cellule MCF10A parentali che non dipendono da MYC.
In vivo	Il trattamento con EN4 iniziato dopo l'instaurazione di un xenotrapianto di tumore mammario 231MFP in topi immunodeficienti attenua significativamente anche la crescita tumorale in vivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32966806/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04820361	Recruiting	Pain Neuropathic	Albina Nowak MD\|Swiss National Science Foundation\|University of Zurich	July 7 2022	Not Applicable
NCT05521737	Recruiting	Electroacupuncture\|Acupuncture\|Diabetic Polyneuropathy\|Diabetic Peripheral Neuropathy\|Diabetic Peripheral Neuropathic Pain\|Nerve Conduction	Instituto Mexicano del Seguro Social\|National Polytechnic Institute Mexico\|Instituto Nacional de Salud Publica Mexico\|Escuela Superior de Medicina Instituto Politécnico Nacional\|Escuela Nacional de Medicina y Homeopatía Instituto Politécnico Nacional\|Universidad Nacional Autonoma de Mexico\|Facultad de Estudios Superiores Iztacala Universidad Nacional Autónoma de Mexico\|Facultad de Estudios Superiores Zaragoza Universidad Nacional Autónoma de Mexico\|Facultad de Medicina UNAM	November 1 2021	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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