EN4

N. catalogoS9807 Lotto:S980701

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Dati tecnici

Formula

C₂₅H₂₄N₂O₄

Peso molecolare

416.47

Numero CAS

1197824-15-9

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

83 mg/mL (199.29 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.510mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

EN4, un ligando covalente che si lega alla cisteina 171 (C171) di MYC, è selettivo per c-MYC rispetto a N-MYC e L-MYC. Questo composto inibisce l'attività trascrizionale di MYC, riduce i bersagli di MYC e compromette la tumorigenesi.

Target

MYC

In vitro

EN4 si lega direttamente a MYC nelle cellule, riduce la stabilità termica di MYC e MAX, inibisce l'attività trascrizionale di MYC, riduce l'espressione di molteplici bersagli trascrizionali di MYC e compromette la tumorigenesi. Il trattamento con questo composto compromette significativamente la proliferazione delle cellule di cancro al seno 231MFP in modo dose- e tempo-dipendente. Compromette la sopravvivenza delle cellule epiteliali mammarie MCF10A trasformate da MYC, ma non delle cellule MCF10A parentali che non dipendono da MYC.

In vivo

Il trattamento con EN4 iniziato dopo l'instaurazione di un xenotrapianto di tumore mammario 231MFP in topi immunodeficienti attenua significativamente anche la crescita tumorale in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari 231MFP, MDA-MB-231, HEK293T and MCF10A cells Concentrazioni 50 μM Tempo di incubazione 24 h Metodo 231MFP cells are seeded into 6 cm dishes and cells are treated with DMSO vehicle or EN4 (50 μM) for 24 h. Cells are harvested by scraping and RNA is isolated using Qiagen RNeasy mini kit with Qiagen DNase max kit to remove any DNA contamination. mRNA is enriched for using Oligo dT beads from the KAPA mRNA Capture Kit.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali C.B17 SCID female mice (6-8 weeks old) Dosaggi 50 mg/kg Somministrazione IP

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
231MFP, MDA-MB-231, HEK293T and MCF10A cells
Concentrazioni
50 μM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
231MFP cells are seeded into 6 cm dishes and cells are treated with DMSO vehicle or EN4 (50 μM) for 24 h. Cells are harvested by scraping and RNA is isolated using Qiagen RNeasy mini kit with Qiagen DNase max kit to remove any DNA contamination. mRNA is enriched for using Oligo dT beads from the KAPA mRNA Capture Kit.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
C.B17 SCID female mice (6-8 weeks old)
Dosaggi
50 mg/kg
Somministrazione
IP

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32966806/

Sellecks EN4 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Targeting both the enzymatic and non-enzymatic functions of DHODH as a therapeutic vulnerability in c-Myc-driven cancer [ Cell Rep, 2025, 44(3):115327]	PubMed: 39977268
Pervasive structural heterogeneity rewires glioblastoma chromosomes to sustain patient-specific transcriptional programs [ Nat Commun, 2024, 15(1):3905]	PubMed: 38724522
Sequential activation of E2F via Rb degradation and c-Myc drives resistance to CDK4/6 inhibitors in breast cancer [ Cell Rep, 2023, 42(11):113198]	PubMed: 37865915
Extreme structural heterogeneity rewires glioblastoma chromosomes to sustain patient-specific transcriptional programs [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.20.537702]	PubMed: None

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