Name: 10074-G5
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8426
Rating: 5 (11 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.44%

99.44

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Altro Myc Inibitori	MYCi975 10058-F4 MYCi361 EN4 Mycro 3 APTO-253 ML327 MYCMI-6 BTYNB Cpd. 37

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
Daudi cells	Cytotoxicity assay	3 to 5 days	Cytotoxicity against human Daudi cells assessed as growth inhibition after 3 to 5 days by MTT assay, IC50=10 Μm
HL60 cells	Cytotoxicity assay	3 to 5 days	Cytotoxicity against human HL60 cells assessed as growth inhibition after 3 to 5 days by MTT assay, IC50=30 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	332.31	Formula	C₁₈H₁₂N₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	413611-93-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2NC3=CC=C(C4=NON=C34)[N+](=O)[O-]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 66 mg/mL (198.6 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.330mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.150mg/ml (0.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	c-Myc (Cell-free assay) 2.8 μM(Kd)
In vitro	10074-G5 si lega e distorce il dominio bHLH-ZIP di c-Myc, inibendo così la formazione dell'eterodimero c-Myc/Max e la sua attività trascrizionale. In vitro, questo composto inibisce la crescita delle cellule di linfoma di Burkitt di Daudi e interrompe la dimerizzazione c-Myc/Max. Le cellule di Daudi accumulano questa sostanza chimica e la più alta concentrazione intracellulare si osserva a 6 h. Inibisce la dimerizzazione c-Myc/Max nelle cellule di Daudi di circa il 75% a 4 h, e questa inibizione si mantiene per 24 h di incubazione. Anche l'espressione proteica totale di c-Myc diminuisce e, dopo 24 h di esposizione a 10 μM di questo composto, l'espressione proteica di c-Myc diminuisce di circa il 40% rispetto al controllo trattato con veicolo. È citotossico in vitro contro le cellule Daudi e HL-60, che sovraesprimono c-Myc .
In vivo	L'emivita plasmatica di 10074-G5 in topi trattati con 20 mg/kg i.v. è di 37 min e la concentrazione plasmatica massima è di 58 μM, che è 10 volte superiore alla concentrazione tumorale massima. La mancanza di attività antitumorale è probabilmente causata dal rapido metabolismo di questo composto a metaboliti inattivi, con conseguenti concentrazioni tumorali di questa sostanza chimica insufficienti per inibire la dimerizzazione c-Myc/Max. Una concentrazione plasmatica massima (Cmax) di 58,5 ± 2,7 nmol/ml si osserva 5 min dopo somministrazione endovenosa di 20 mg/kg a topi portatori di xenotrapianti di Daudi; la sua concentrazione nel plasma diminuisce rapidamente. Ad eccezione di polmone, fegato e grasso, le concentrazioni tissutali di questo composto sono inferiori a quelle plasmatiche a tutti i punti temporali.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23177256/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20801893/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	HER2 / p-AKT / AKT / HOXB7 MYCN		26180042

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

10074-G5 Myc inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 332.31