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APTO-253 Myc inibitore

N. Cat.S6963

APTO-253 (LOR-253, LT-253) inibisce l'espressione di c-Myc e induce selettivamente CDKN1A (p21), promuove l'arresto del ciclo cellulare in G0-G1 e innesca l'apoptosi nelle cellule di leucemia mieloide acuta (AML). Questo composto è anche un induttore di KLF4 (Krüppel-like factor 4).

APTO-253 Myc inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 367.38

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Controllo Qualità

Lotto: S696301 DMSO]73 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 98.20%
98.20

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 367.38 Formula

C22H14FN5

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 916151-99-0 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi LOR-253, LT-253 Smiles CC1=C(C2=NC3=C([NH]2)C4=CC=CN=C4C5=C3C=CC=N5)C6=C([NH]1)C=CC(=C6)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 73 mg/mL (198.7 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
c-Myc
KLF4
p21
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT02267863 Terminated
Acute Myelogenous Leukemia in Relapse|Acute Myelogenous Leukemia Relapsed Adult|Acute Myelogenous Leukemia Adult|Acute Myelogenous Leukemia|High Risk Myelodysplasia
Aptose Biosciences Inc.
 October 2014 Phase 1
NCT01281592 Completed
Advanced or Metastatic Solid Tumours
Aptose Biosciences Inc.
 January 2011 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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