Name: 10058-F4
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7153
Rating: 5 (110 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.95%

99.95

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Altro Myc Inibitori	MYCi975 10074-G5 MYCi361 EN4 Mycro 3 APTO-253 ML327 MYCMI-6 BTYNB Cpd. 37

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
REH	Function assay	0-400 µM	48 h	reduced the metabolic activity, IC50=400 μM	30957273
Nalm-6	Function assay	0-400 µM	48 h	reduced the metabolic activity, IC50=430 μM	30957273
Jurkat	Function assay	60 μM	24 h	c-Myc expression levels treated with VPA (0, 0.8 and 1.6 mM) combined with 60 μM 10058-F4 decreased further compared with the corresponding controls	25120723
CCRF-CEM	Function assay	60 μM	24 h	c-Myc expression levels treated with VPA (0, 0.8 and 1.6 mM) combined with 60 μM 10058-F4 decreased further compared with the corresponding controls	25120723
HL-60	Function assay	60 and 100 μM	24 hours	decreased levels of c-Myc proteins	17046567
U937	Function assay	60 and 100 μM	24 hours	decreased levels of c-Myc proteins	17046567
NB4	Function assay	60 and 100 μM	24 hours	decreased levels of c-Myc proteins	17046567
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	249.35	Formula	C₁₂H₁₁NOS₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	403811-55-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)C=C2C(=O)NC(=S)S2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (200.52 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.310mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	c-Myc (Cell-free assay)
In vitro	10058-F4 inibisce la crescita delle cellule leucemiche e la dimerizzazione di Myc e Max. Questo composto induce l'arresto del Cell Cycle e l'apoptosi delle cellule AML. Arresta le cellule AML nella fase G0/G1, regola al ribasso l'espressione di c-Myc e regola al rialzo gli inibitori di CDK, p21 e p27. Nel frattempo, questa sostanza chimica induce l'apoptosi attraverso l'attivazione della via mitocondriale, come dimostrato dalla regolazione al ribasso di Bcl-2, dalla regolazione al rialzo di Bax, dal rilascio del citocromo C citoplasmatico e dalla scissione delle caspasi 3, 7 e 9. Inoltre, induce anche la differenziazione mieloide, possibilmente attraverso l'attivazione di molteplici fattori di trascrizione. Allo stesso modo, l'apoptosi e la differenziazione indotte da questo composto potrebbero essere osservate anche nelle cellule AML primarie. Riduce i livelli della proteina c-Myc, inibisce la proliferazione delle cellule HepG2 probabilmente attraverso la regolazione al rialzo dell'inibitore della chinasi ciclina-dipendente (cdk), p21WAF1 e abbassa i livelli intracellulari di [alpha]-fetoproteina (AFP). Il trattamento con questa sostanza chimica regola anche al ribasso la trascrittasi inversa della telomerasi umana (hTERT) a livello trascrizionale. Oltre a inibire la proliferazione delle cellule HepG2, aumenta la sensibilità agli agenti chemioterapici convenzionali.
In vivo	Concentrazioni plasmatiche massime di 10058-F4 di circa 300 μM si osservano a 5 minuti e diminuiscono al di sotto del limite di rilevazione a 360 minuti dopo una singola dose endovenosa. I dati di concentrazione plasmatica in funzione del tempo sono meglio approssimati da un modello a due compartimenti, aperto e lineare. Le concentrazioni tissutali più elevate di questo composto si trovano nel grasso, nel polmone, nel fegato e nel rene. Le concentrazioni tumorali massime di questa sostanza chimica sono almeno dieci volte inferiori alle concentrazioni plasmatiche massime. Otto metaboliti di questo composto sono identificati nel plasma, nel fegato e nel rene. L'emivita terminale di questa sostanza chimica è di circa 1 ora e il volume di distribuzione è >200 ml/kg. Non si osserva alcuna inibizione significativa della crescita tumorale dopo il trattamento e.v. di topi con 20 o 30 mg/kg di questo composto.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17046567/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17159602/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18509642/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	PARP / Caspase-3 / Myc Cyclin D2 / Cyclin D3 / p-21 / c-Myc / p-AKT / AKT p-EGFR / HIF-1α / c-Myc / Glut-1		25793663
Growth inhibition assay	Cell viability		28861328