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MYCi975 Myc Inibitore

N. Cat.S8906

MYCi975 (NUCC-0200975) è un inibitore potente, selettivo e oralmente attivo di MYC che interrompe l'interazione MYC/MAX, promuove la fosforilazione di MYC T58 e la degradazione di MYC, e compromette l'espressione genica guidata da MYC. Questo composto mostra potenti attività antitumorali.
MYCi975 Myc Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 561.30

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 98.95%
98.95

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 561.30 Formula

C25H16Cl2F6N2O2

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2289691-01-4 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NUCC-0200975 Smiles CN1C(=CC(=N1)C(F)(F)F)C2=C(C(=C(C=C2)OCC3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC(=C(C=C4)Cl)C(F)(F)F)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (178.15 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MYC
In vitro

MYCi975 si localizza nella stessa regione della proteina MYC. Il trattamento delle cellule con questo composto aumenta la degradazione di MYC e la fosforilazione sulla T58. Aumenta anche direttamente la pT58 di MYC mediata da GSK3b nel saggio chinasi in vitro.

In vivo

MYCi975 sopprime la crescita tumorale in vivo nei topi, aumenta l'infiltrazione di cellule immunitarie tumorali, regola positivamente PD-L1 sui tumori e sensibilizza i tumori all'immunoterapia anti-PD1 con buona tollerabilità.

Riferimenti