In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
10074-G5 è un inibitore di c-Myc che si lega e distorce il dominio bHLH-ZIP di c-Myc (Kd = 2,8 µM), inibendo così la formazione dell'eterodimero c-Myc/Max e la sua attività trascrizionale (IC50 = 146 µM).
Target
c-Myc (Cell-free assay)
2.8 μM(Kd)
In vitro
10074-G5 si lega e distorce il dominio bHLH-ZIP di c-Myc, inibendo così la formazione dell'eterodimero c-Myc/Max e la sua attività trascrizionale. In vitro, questo composto inibisce la crescita delle cellule di linfoma di Burkitt di Daudi e interrompe la dimerizzazione c-Myc/Max. Le cellule di Daudi accumulano questa sostanza chimica e la più alta concentrazione intracellulare si osserva a 6 h. Inibisce la dimerizzazione c-Myc/Max nelle cellule di Daudi di circa il 75% a 4 h, e questa inibizione si mantiene per 24 h di incubazione. Anche l'espressione proteica totale di c-Myc diminuisce e, dopo 24 h di esposizione a 10 μM di questo composto, l'espressione proteica di c-Myc diminuisce di circa il 40% rispetto al controllo trattato con veicolo. È citotossico in vitro contro le cellule Daudi e HL-60, che sovraesprimono c-Myc .
In vivo
L'emivita plasmatica di 10074-G5 in topi trattati con 20 mg/kg i.v. è di 37 min e la concentrazione plasmatica massima è di 58 μM, che è 10 volte superiore alla concentrazione tumorale massima. La mancanza di attività antitumorale è probabilmente causata dal rapido metabolismo di questo composto a metaboliti inattivi, con conseguenti concentrazioni tumorali di questa sostanza chimica insufficienti per inibire la dimerizzazione c-Myc/Max. Una concentrazione plasmatica massima (Cmax) di 58,5 ± 2,7 nmol/ml si osserva 5 min dopo somministrazione endovenosa di 20 mg/kg a topi portatori di xenotrapianti di Daudi; la sua concentrazione nel plasma diminuisce rapidamente. Ad eccezione di polmone, fegato e grasso, le concentrazioni tissutali di questo composto sono inferiori a quelle plasmatiche a tutti i punti temporali.
Daudi cells (3 × 108 cells in logarithmic growth) are incubated for 0, 1, 3, 6, or 24 h in 3 ml of complete medium containing 10 μM 10074-G5. After incubation, cells are harvested, split into two samples of 1.5 ml each, and overlaid in microcentrifuge tubes containing 0.5 ml of silicon oil. The tubes are centrifuged at 12,000g for 4 min. After centrifugation, the top 1 ml of medium is removed and stored in cryovials at −70°C until analysis. The remaining medium and silicon oil are carefully removed without disturbing the cell pellets. The sides of the tubes are cleaned with cotton-tipped applicators, and the cell pellets are stored at −70°C until analysis.
Sellecks 10074-G5 È stato citato da 11 Pubblicazioni
Genome-wide CRISPR screening identifies PHF8 as an effective therapeutic target for KRAS- or BRAF-mutant colorectal cancers
[ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):70]
SLC39A10 promotes malignant phenotypes of gastric cancer cells by activating the CK2-mediated MAPK/ERK and PI3K/AKT pathways
[ Exp Mol Med, 2023, 10.1038/s12276-023-01062-5]
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth
[ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25]
c-MYC-mediated TRIB3/P62+ aggresomes accumulation triggers paraptosis upon the combination of everolimus and ginsenoside Rh2
[ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1240-1253]
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