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Danshensu P450 (e.g. CYP17) chimico

N. Cat.S4741

Il Danshensu (acido salvianico A), una preparazione erboristica utilizzata nella medicina tradizionale cinese, possiede potenziali effetti antitumorali e anti-angiogenesi. Questo composto inibisce CYP2E1 e CYP2C9 con IC50 di 36,63 e 75,76 μm, rispettivamente.
Danshensu P450 (e.g. CYP17) chimico Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 198.17

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.68%
99.68

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 198.17 Formula

C9H10O5

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 76822-21-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Salvianic acid A Smiles C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
CYP2E1
(Cell-free assay)
36.63 μM
CYP2C9
(Cell-free assay)
75.76 μM
In vitro

Il Danshensu riduce la perossidazione lipidica sulla membrana mitocondriale eliminando i radicali liberi e inibisce la permeabilità e la trasmissione della membrana mitocondriale riducendo l'ossidazione dei tioli. Questo composto migliora notevolmente la vitalità cellulare e diminuisce il rilascio di lattato deidrogenasi (LDH) nei cardiomiociti H9c2. Aumenta la fosforilazione di Akt e della chinasi 1/2 (ERK1/2) correlata al segnale extracellulare nelle cellule H9c2, e gli effetti protettivi sono parzialmente inibiti dall'inibitore specifico della fosfatidilinositolo 3'-chinasi (PI3K) wortmannina o dall'inibitore specifico di ERK U0126. Questa sostanza chimica potrebbe fornire una significativa cardioprotezione contro il danno da MI/R, e i potenziali meccanismi potrebbero essere la soppressione dell'apoptosi dei cardiomiociti attraverso l'attivazione delle vie di segnalazione PI3K/Akt ed ERK1/2. Aumenta l'espressione di Bcl-2 e diminuisce l'espressione di Bax e caspasi-3 attiva attivando le vie di segnalazione Akt ed ERK. Questo composto ha dimostrato di avere attività biologiche nel migliorare la microcircolazione, sopprimere la formazione di specie reattive dell'ossigeno, inibire l'adesione e l'aggregazione piastrinica, proteggere il miocardio dall'ischemia, proteggere le cellule endoteliali dal danno indotto dall'infiammazione.

In vivo

Il pretrattamento con danshensu in ratti trattati con ISO mostra una significativa (P<0.001) diminuzione del segmento ST rispetto ai ratti trattati con ISO. Il suo pretrattamento mostra anche una significativa (P<0.001) diminuzione dei livelli di cTnI sierica rispetto all'ISO. Pertanto, questo composto esercita significativi effetti cardioprotettivi contro l'infarto del miocardio indotto da ISO nei ratti. Nel modello di ratto di danno da MI/R, questa sostanza chimica riduce significativamente la dimensione dell'infarto del miocardio e la produzione di creatina chinasi-MB (CK-MB), troponina cardiaca (cTnI) nel siero.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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