Danshensu

N. catalogoS4741 Lotto:S474101

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Dati tecnici

Formula

C9H10O5
Peso molecolare 198.17 Numero CAS 76822-21-4
Solubilità (25°C)* In vitro Water 23 mg/mL (116.06 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
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Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Danshensu (acido salvianico A), una preparazione erboristica utilizzata nella medicina tradizionale cinese, possiede potenziali effetti antitumorali e anti-angiogenesi. Questo composto inibisce CYP2E1 e CYP2C9 con IC50 di 36,63 e 75,76 μm, rispettivamente.
Target
CYP2E1
(Cell-free assay)		 CYP2C9
(Cell-free assay)
36.63 μM 75.76 μM
In vitro

Il Danshensu riduce la perossidazione lipidica sulla membrana mitocondriale eliminando i radicali liberi e inibisce la permeabilità e la trasmissione della membrana mitocondriale riducendo l'ossidazione dei tioli. Questo composto migliora notevolmente la vitalità cellulare e diminuisce il rilascio di lattato deidrogenasi (LDH) nei cardiomiociti H9c2. Aumenta la fosforilazione di Akt e della chinasi 1/2 (ERK1/2) correlata al segnale extracellulare nelle cellule H9c2, e gli effetti protettivi sono parzialmente inibiti dall'inibitore specifico della fosfatidilinositolo 3'-chinasi (PI3K) wortmannina o dall'inibitore specifico di ERK U0126. Questa sostanza chimica potrebbe fornire una significativa cardioprotezione contro il danno da MI/R, e i potenziali meccanismi potrebbero essere la soppressione dell'apoptosi dei cardiomiociti attraverso l'attivazione delle vie di segnalazione PI3K/Akt ed ERK1/2. Aumenta l'espressione di Bcl-2 e diminuisce l'espressione di Bax e caspasi-3 attiva attivando le vie di segnalazione Akt ed ERK. Questo composto ha dimostrato di avere attività biologiche nel migliorare la microcircolazione, sopprimere la formazione di specie reattive dell'ossigeno, inibire l'adesione e l'aggregazione piastrinica, proteggere il miocardio dall'ischemia, proteggere le cellule endoteliali dal danno indotto dall'infiammazione.
In vivo

Il pretrattamento con danshensu in ratti trattati con ISO mostra una significativa (P<0.001) diminuzione del segmento ST rispetto ai ratti trattati con ISO. Il suo pretrattamento mostra anche una significativa (P<0.001) diminuzione dei livelli di cTnI sierica rispetto all'ISO. Pertanto, questo composto esercita significativi effetti cardioprotettivi contro l'infarto del miocardio indotto da ISO nei ratti. Nel modello di ratto di danno da MI/R, questa sostanza chimica riduce significativamente la dimensione dell'infarto del miocardio e la produzione di creatina chinasi-MB (CK-MB), troponina cardiaca (cTnI) nel siero.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Rat H9c2 cardiomyocyte cell line

  • Concentrazioni

    1 μM or 10 μM

  • Tempo di incubazione

    --

  • Metodo

    Cardiomyocytes are exposed to ischemia by replacing medium with an 'ischemic buffer', this buffer is designed to simulate the extracellular milieu of myocardial ischemia, with the approximate concentrations of potassium, hydrogen, and lactate ions occurring in vivo. Cells are incubated in the hypoxic/ischemic chamber at 37℃ for 2 h in a humidified atmosphere of 5% CO2 and 95% nitrogen. At the onset of reperfusion, cardiomyocytes are randomly exposed to one of the following treatments: vehicle, Danshensu (1 μM or 10 μM), this compound plus the PI3K inhibitor wortmannin (10 nM), this chemical plus the ERK inhibitor U0126 (10 μM). Simultaneously, in the control group, H9c2 cardiomyocytes are cultured under normal conditions in CO2 incubation.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    160 mg/kg

  • Somministrazione

    oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23139821/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23200898/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29578591/

Sellecks Danshensu È stato citato da 2 Pubblicazioni

MSC-exosomes pretreated by Danshensu extracts pretreating to target the hsa-miR-27a-5p and STAT3-SHANK2 to enhanced antifibrotic therapy [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):40] PubMed: 39901236
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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