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CDDO-Im (RTA-403) Nrf2 attivatore

N. Cat.S9723

Un attivatore del nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) e del peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR), CDDO-Im (RTA-403) si lega a PPAR e PPAR con Ki di 232 nM e 344 nM, rispettivamente. Inibisce la risposta infiammatoria e la crescita tumorale in vivo.
CDDO-Im (RTA-403) Nrf2 attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 541.72

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.23%
99.23

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 541.72 Formula
C34H43N3O3
Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 443104-02-7 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi CDDO-Imidazolide, TP-235 Smiles CC1(C)CCC2(CCC3(C)C(C2C1)C(=O)C=C4C5(C)C=C(C#N)C(=O)C(C)(C)C5CCC34C)C(=O)[N]6C=CN=C6

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 56 mg/mL (103.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Nrf2
PPARα
(Cell-free assay)
232 nM(Ki)
PPARγ
(Cell-free assay)
344 nM(Ki)
In vitro

CDDO-Im (RTA-403) è altamente attivo nel sopprimere la proliferazione cellulare di linee cellulari di leucemia umana e cancro al seno (IC50, 10–30 nM). Nelle cellule di leucemia U937, induce anche la differenziazione monocitica misurata dall'aumento dell'espressione superficiale di CD11b e CD36. Questo composto ha azioni significative indipendenti dalla transattivazione di PPAR.

In vivo

CDDO-Im (RTA-403) è un nuovo triterpenoide sintetico più potente del suo composto genitore (CDDO). In vivo, è un potente inibitore dell'espressione de novo dell'ossido nitrico sintasi inducibile nei macrofagi murini primari. Inoltre, questo composto inibisce la crescita delle cellule di melanoma murino B16 e delle cellule di leucemia murina L1210 in vivo.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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