CDDO-Im (RTA-403)

N. catalogoS9723 Lotto:S972302

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Dati tecnici

Formula
C34H43N3O3
Peso molecolare 541.72 Numero CAS 443104-02-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (103.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Un attivatore del nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) e del peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR), CDDO-Im (RTA-403) si lega a PPAR e PPAR con Ki di 232 nM e 344 nM, rispettivamente. Inibisce la risposta infiammatoria e la crescita tumorale in vivo.
Target
Nrf2 PPARα
(Cell-free assay)		 PPARγ
(Cell-free assay)
232 nM(Ki) 344 nM(Ki)
In vitro

CDDO-Im (RTA-403) è altamente attivo nel sopprimere la proliferazione cellulare di linee cellulari di leucemia umana e cancro al seno (IC50, 10–30 nM). Nelle cellule di leucemia U937, induce anche la differenziazione monocitica misurata dall'aumento dell'espressione superficiale di CD11b e CD36. Questo composto ha azioni significative indipendenti dalla transattivazione di PPAR.
In vivo

CDDO-Im (RTA-403) è un nuovo triterpenoide sintetico più potente del suo composto genitore (CDDO). In vivo, è un potente inibitore dell'espressione de novo dell'ossido nitrico sintasi inducibile nei macrofagi murini primari. Inoltre, questo composto inibisce la crescita delle cellule di melanoma murino B16 e delle cellule di leucemia murina L1210 in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    U937, THP-1, and HL-60 leukemia cells

  • Concentrazioni

    100 pM to 1 μM

  • Tempo di incubazione

    5 days

  • Metodo

    U937, THP-1, and HL-60 leukemia cells are treated with either control vehicle, CDDO, or CDDO-Im (RTA-403) at concentrations ranging from 100 pM to 1 μM, and after 5 days, proliferation is measured by cell counting.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    female CD-1 mice, male and female BDF-1 mice

  • Dosaggi

    1 nmole, 10 nmole

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15930299/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12855660/

Sellecks CDDO-Im (RTA-403) È stato citato da 2 Pubblicazioni

Melatonin attenuates polystyrene microplastics induced motor neurodevelopmental defect in zebrafish (Danio rerio) by activating nrf2 - isl2a Axis [ Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754] PubMed: 35709674
Genetic Ablation of Nrf2 Exacerbates Neuroinflammation in Ocular Autoimmunity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715] PubMed: 36233013

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