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N. Cat.S8790
| Linee cellulari | Tipo di saggio | Concentrazione | Tempo di incubazione | Formulazione | Descrizione dell'attività | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| MG-63 cells | Function assay | 2 μM | 2 h and 4 h | ML385 (2 µmol/L) could significantly increase cellular ROS level by ~2–4-fold in MG-63 cells after co-incubation (with graphene oxide) | 29844673 | |
| A549 | Function assay | 0, 5 and 10 μM | 24 and 48 h | A549 cells treated with ML385 demonstrated a dose-dependent reduction in NRF2 protein levels and its target genes | 27552339 | |
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| Peso molecolare | 511.59 | Formula | C29H25N3O4S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 846557-71-9 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CC1=CC=CC=C1C(=O)N2CCC3=C2C=CC(=C3)C4=C(SC(=N4)NC(=O)CC5=CC6=C(C=C5)OCO6)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 20 mg/mL
(39.09 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Ferroptosis
Nrf2
1.9 μM
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|---|---|
| In vitro |
ML385 mostra attività antitumorale nel NSCLC (modelli di NSCLC sottocutanei e ortotopici) sia come singolo agente che in combinazione. Il profilo PK testato nei topi CD-1 mostra che questo composto ha un'emivita (t1/2 = 2,82 h) dopo iniezione IP (30 mg/kg). Questa sostanza chimica potrebbe alleviare la lesione pancreatica. |
Riferimenti |
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| Metodi | Biomarcatori | Immagini | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | Nrf2 |
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31456942 |
| Immunofluorescence | Nrf2 |
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31089407 |