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ML385 Nrf2 inhibitor

N. Cat.: S8790

ML385 is a novel and specific NRF2 inhibitor with an IC50 of 1.9 μM. It inhibits the downstream target gene expression of NRF2. This compound regulates the activity of several ferroptosis and lipid peroxidation-related proteins.
ML385 Nrf2 inhibitor Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 511.59

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.92%
99.92

Prodotti spesso usati con ML385

Brusatol

It and Brusatol use significantly reduces ABCC5 expression and downregulates NRF2 expression in Sk-Hep-1 cells.

RSL3

When used together with RSL3, it synergistically and significantly inhibits cell proliferation in MV4;11/Kasumi-1/KG1α cells.

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
MG-63 cells Function assay 2 μM 2 h and 4 h ML385 (2 µmol/L) could significantly increase cellular ROS level by ~2–4-fold in MG-63 cells after co-incubation (with graphene oxide) 29844673
A549 Function assay 0, 5 and 10 μM 24 and 48 h A549 cells treated with ML385 demonstrated a dose-dependent reduction in NRF2 protein levels and its target genes 27552339
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 511.59 Formula

C29H25N3O4S

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 846557-71-9 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=CC=CC=C1C(=O)N2CCC3=C2C=CC(=C3)C4=C(SC(=N4)NC(=O)CC5=CC6=C(C=C5)OCO6)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 20 mg/mL (39.09 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Ferroptosis
Nrf2
1.9 μM
In vitro

ML385 mostra attività antitumorale nel NSCLC (modelli di NSCLC sottocutanei e ortotopici) sia come singolo agente che in combinazione. Il profilo PK testato nei topi CD-1 mostra che questo composto ha un'emivita (t1/2 = 2,82 h) dopo iniezione IP (30 mg/kg). Questa sostanza chimica potrebbe alleviare la lesione pancreatica.

Riferimenti

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot Nrf2
S8790-WB1
31456942
Immunofluorescence Nrf2
S8790-IF1
31089407