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ML385 Nrf2 Inibitore

N. Cat.S8790

ML385 è un inibitore di NRF2 nuovo e specifico con una IC50 di 1,9 μM. Inibisce l'espressione genica bersaglio a valle di NRF2. Questo composto regola l'attività di diverse proteine correlate alla Ferroptosis e alla perossidazione lipidica.
ML385 Nrf2 Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 511.59

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.92%
99.92

Prodotti spesso usati con ML385

Brusatol

It and Brusatol use significantly reduces ABCC5 expression and downregulates NRF2 expression in Sk-Hep-1 cells.

RSL3

When used together with RSL3, it synergistically and significantly inhibits cell proliferation in MV4;11/Kasumi-1/KG1α cells.

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
MG-63 cells Function assay 2 μM 2 h and 4 h ML385 (2 µmol/L) could significantly increase cellular ROS level by ~2–4-fold in MG-63 cells after co-incubation (with graphene oxide) 29844673
A549 Function assay 0, 5 and 10 μM 24 and 48 h A549 cells treated with ML385 demonstrated a dose-dependent reduction in NRF2 protein levels and its target genes 27552339
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 511.59 Formula

C29H25N3O4S

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 846557-71-9 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=CC=CC=C1C(=O)N2CCC3=C2C=CC(=C3)C4=C(SC(=N4)NC(=O)CC5=CC6=C(C=C5)OCO6)C

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 20 mg/mL (39.09 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Ferroptosis
Nrf2
1.9 μM
In vitro

ML385 mostra attività antitumorale nel NSCLC (modelli di NSCLC sottocutanei e ortotopici) sia come singolo agente che in combinazione. Il profilo PK testato nei topi CD-1 mostra che questo composto ha un'emivita (t1/2 = 2,82 h) dopo iniezione IP (30 mg/kg). Questa sostanza chimica potrebbe alleviare la lesione pancreatica.

Riferimenti

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot Nrf2
S8790-WB1
31456942
Immunofluorescence Nrf2
S8790-IF1
31089407