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Cambinol Phospholipase (e.g. PLA) inibitore

N. Cat.S5913

Cambinol è un nuovo inibitore non competitivo di nSMase2 con un valore di K i di 7 μM (IC50 = 5 ± 1 μM).
Cambinol Phospholipase (e.g. PLA) inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 360.43

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Controllo Qualità

Lotto: S591301 DMSO]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.73%
99.73

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 360.43 Formula

C21H16N2O2S

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 14513-15-6 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)C2=C(C(=O)NC(=S)N2)CC3=C(C=CC4=CC=CC=C43)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 21 mg/mL (58.26 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
nSMase2
(Cell-free assay)
7 μM(Ki)
In vitro
Cambinol diminuisce gli aumenti di ceramide e la morte cellulare indotti dal fattore di necrosi tumorale-α o dall'interleuchina-1β nei neuroni primari. Questo composto è un inibitore dell'attività deacetilasica NAD-dipendente della sirtuina, regolatore di informazione silente umano tipo 1/2 (SIRT1/2), con valori di IC50 di 56 μM e 59 μM per SIRT1 e SIRT2, rispettivamente. Induce apoptosi nelle linee cellulari di linfoma di Burkitt che esprimono BCL6. Questa sostanza chimica è un inibitore di nSMase2 umana circa 10 volte più potente rispetto a SIRT1/2. È un potente inibitore del traffico lisosomiale anterogrado mediato dal pH acido.
In vivo
Cambinol è ben tollerato nei topi e ha una potente attività antitumorale in vivo.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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