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FIPI Phospholipase (e.g. PLA) inibitore

Name: FIPI
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7321
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S7321

FIPI (5-Fluoro-2-indolil desclorohalopemide), un derivato dell'halopemide, è un inibitore potente e selettivo della phospholipase D con IC50 di 25 nM e 20 nM per PLD1 e PLD2, rispettivamente.

FIPI Phospholipase (e.g. PLA) inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 421.47

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Controllo Qualità

Lotto: S732101 DMSO]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.84%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.84

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Phospholipase (e.g. PLA) Inibitori	Varespladib (LY315920) Darapladib (SB-480848) GW4869 U-73122 Tanshinone I Quinacrine 2HCl (E/Z)-Polydatin Trigonelline Melittin CAY10593 (VU0155069)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	421.47	Formula	C₂₃H₂₄FN₅O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	939055-18-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide			Smiles	C1CN(CCC1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCNC(=O)C4=CC5=C(N4)C=CC(=C5)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 45 mg/mL (106.76 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.250mg/ml (5.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.750mg/ml (1.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PLD2 (Cell-free assay) 20 nM PLD1 (Cell-free assay) 25 nM
In vitro	FIPI inibisce sia PLD1 che PLD2 in modo dose-dipendente, con una perdita del 50% dell'attività osservata a circa 25 nM. Questo composto attraversa efficacemente le membrane cellulari e inibisce l'azione di PLD1 e PLD2 sul loro substrato endogeno nell'ambiente citoplasmatico.
In vivo	I topi che ricevono FIPI a una dose di 3 mg/kg mostrano una ridotta formazione di trombi occlusivi in seguito a lesione chimica delle arterie carotidi o delle arteriole mesenteriche. Analogamente, i topi trattati con questo composto hanno dimensioni dell'infarto più piccole e una funzione motoria e neurologica significativamente migliore 24 ore dopo l'occlusione transitoria dell'arteria cerebrale media. Questo effetto protettivo non è associato a emorragia intracerebrale maggiore o a tempi di sanguinamento della coda prolungati.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19064628/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23868933/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):