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Melittin Phospholipase (e.g. PLA) attivatore

N. Cat.S9794

Melittin (MLT, Forapin, Forapine) è un attivatore della fosfolipasi A2 (PLA2) che stimola l'attività della PLA2 a basso peso molecolare, mentre non aumenta l'attività dell'enzima ad alto peso molecolare.
Melittin Phospholipase (e.g. PLA) attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 2846.46

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Controllo Qualità

Lotto: S979401 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99.79%
99.79

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 2846.46 Formula

C131H229N39O31

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 20449-79-0, 37231-28-0 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi MLT, Forapin, Forapine Smiles CCC(C)C(NC(=O)CN)C(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NCC(=O)NC(CC(C)C)C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC2=C[NH]C3=C2C=CC=C3)C(=O)C(=O)C(NC(=O)C(CCCCN)NNC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(N)=O)C(C)CC

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
PLA2
In vitro

Studi in vitro che utilizzano cheratinociti umani stimolati da TNF-α/IFN-γ mostrano che la melittina inibisce l'aumentata espressione di chemochine, come CCL17 e CCL22, e citochine pro-infiammatorie, tra cui IL-1β, IL-6 e IFN-γ, attraverso il blocco delle vie di segnalazione NF-κB e STAT.

In vivo

La melittina esibisce potenti attività anti-atopiche, dimostrate dalla diminuzione delle lesioni cutanee simili alla dermatite atopica (DA), indotte da DNCB nei topi.

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05617833 Recruiting
Intraventricular Hemorrhage of Prematurity
Johns Hopkins University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
April 15 2024 Phase 1
NCT05827575 Recruiting
Functional Dyspepsia|Sleep Disturbances
Second Affiliated Hospital of Xi''an Jiaotong University
March 30 2022 Not Applicable
NCT02537431 Completed
X-linked Hypophosphatemia
Kyowa Kirin Inc.|Kyowa Kirin Co. Ltd.
December 23 2015 Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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