solo per uso di ricerca

Varespladib (LY315920) Phospholipase (e.g. PLA) inibitore

Name: Varespladib (LY315920)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1110
Rating: 5 (10 reviews)

N. Cat.S1110

Varespladib (LY315920) è un inibitore potente e selettivo della fosfolipasi A2 secretoria non pancreatica umana (hnsPLA) con IC50 di 7 nM, e ha raggiunto la Fase 3.

Varespladib (LY315920) Phospholipase (e.g. PLA) inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 380.39

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Phospholipase (e.g. PLA) Inibitori	Darapladib (SB-480848) GW4869 U-73122 Tanshinone I Quinacrine 2HCl (E/Z)-Polydatin Trigonelline Melittin FIPI CAY10593 (VU0155069)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	380.39	Formula	C₂₁H₂₀N₂O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	172732-68-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCC1=C(C2=C(N1CC3=CC=CC=C3)C=CC=C2OCC(=O)O)C(=O)C(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 76 mg/mL (199.79 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.950mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	A potent and selective secretory phospholipase A2 inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	hnsPLA2 (Cell-free assay) 7 nM
In vitro	Varespladib (LY315920) mostra un significativo effetto inibitorio sull'attività di sPLA2 nel siero di varie specie, tra cui ratto, coniglio, porcellino d'India e umano, con IC50 rispettivamente di 8,1 nM, 5,0 nM, 3,2 nM e 6,2 nM. Nelle cellule BAL stimolate con sPLA2 umana, questo composto a dosi comprese tra 0,1 μM e 3 μM riduce la formazione di trombossano mediata da sPLA2 umana in modo concentrazione-dipendente con un IC50 di circa 0,8 μM. Nella linea cellulare epiteliale congiuntivale umana (HCjE), esso (10 μM) inibisce significativamente l'espressione della mucina MUC16 associata alla membrana indotta dall'acido all-trans-retinoico (RA) del 100% a 24 ore e del 99% a 48 ore.
In vivo	Ex vivo, LY315920 a dosi comprese tra 3 mg/kg e 30 mg/kg per via e.v. inibisce il rilascio di trombossano indotto da sPLA2 umana dalle cellule BAL di porcellino d'India con una ED50 di 16,1 mg/kg. Nei topi transgenici che esprimono sPLA2 umana, sia l'amministrazione orale che quella e.v. di questo composto (0,3 mg/kg–3 mg/kg) aboliscono l'attività di sPLA2 sierica in modo dose- e tempo-dipendente.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8978844/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027849/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16249480/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01359605	Completed	Healthy Volunteers	Anthera Pharmaceuticals	June 2011	Phase 1
NCT01359579	Terminated	Renal Impairment	Anthera Pharmaceuticals	June 2011	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):