FIPI

N. catalogoS7321 Lotto:S732101

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Dati tecnici

Formula

C23H24FN5O2

Peso molecolare 421.47 Numero CAS 939055-18-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 45 mg/mL (106.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

2.250mg/ml (5.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.750mg/ml (1.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione FIPI (5-Fluoro-2-indolil desclorohalopemide), un derivato dell'halopemide, è un inibitore potente e selettivo della phospholipase D con IC50 di 25 nM e 20 nM per PLD1 e PLD2, rispettivamente.
Target
PLD2
(Cell-free assay)
PLD1
(Cell-free assay)
20 nM 25 nM
In vitro

FIPI inibisce sia PLD1 che PLD2 in modo dose-dipendente, con una perdita del 50% dell'attività osservata a circa 25 nM. Questo composto attraversa efficacemente le membrane cellulari e inibisce l'azione di PLD1 e PLD2 sul loro substrato endogeno nell'ambiente citoplasmatico.

In vivo

I topi che ricevono FIPI a una dose di 3 mg/kg mostrano una ridotta formazione di trombi occlusivi in seguito a lesione chimica delle arterie carotidi o delle arteriole mesenteriche. Analogamente, i topi trattati con questo composto hanno dimensioni dell'infarto più piccole e una funzione motoria e neurologica significativamente migliore 24 ore dopo l'occlusione transitoria dell'arteria cerebrale media. Questo effetto protettivo non è associato a emorragia intracerebrale maggiore o a tempi di sanguinamento della coda prolungati.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    CHO cell lines, NIH3T3, macrophages, Min6 cells

  • Concentrazioni

    7.5 nM, 25 nM, 75 nM, 250 nM, 750 nM

  • Tempo di incubazione

    5 min, 10 min, 15 min, 30 min, 60 min

  • Metodo

    For the time-course study, cells are preincubated with 100 nM FIPI for 5, 10, 15, or 30 min followed by a 10-min incubation with 0.3% 1-butanol. For recovery experiments, cells are incubated with 2 μCi/ml[3H]palmitic acid and then switched to fresh growth medium containing 50 μg/ml cycloheximide. Thirty minutes later, one set of cells is treated with 100 nM this compound for 30 min followed by three washes with PBS and addition of fresh growth medium containing cycloheximide. The cells are incubated for 1 or 8 h. During the last 30 min, this compound is added to a second set of cells, after which all of the sets of cells are assayed for PLD activity.

Studio sugli animali:

[2]

  • Modelli animali

    6-10-week-old C57BL/6 mice, Pld1-/-/Pld2-/- mice

  • Dosaggi

    3 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19064628/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23868933/

Sellecks FIPI È stato citato da 2 Pubblicazioni

DPEP2 suppresses metastasis via NF-κB-mediated epithelial-mesenchymal transition and M2 polarization in p53-loss non-small cell lung cancer [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408] PubMed: 41250029
A light-controlled phospholipase C for imaging of lipid dynamics and controlling neural plasticity [ Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4] PubMed: 38582083

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