Dati tecnici
| Formula | C23H24FN5O2 |
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| Peso molecolare | 421.47 | Numero CAS | 939055-18-2 | ||||||||||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 45 mg/mL (106.76 mM) | ||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | FIPI (5-Fluoro-2-indolil desclorohalopemide), un derivato dell'halopemide, è un inibitore potente e selettivo della phospholipase D con IC50 di 25 nM e 20 nM per PLD1 e PLD2, rispettivamente. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | FIPI inibisce sia PLD1 che PLD2 in modo dose-dipendente, con una perdita del 50% dell'attività osservata a circa 25 nM. Questo composto attraversa efficacemente le membrane cellulari e inibisce l'azione di PLD1 e PLD2 sul loro substrato endogeno nell'ambiente citoplasmatico. |
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| In vivo | I topi che ricevono FIPI a una dose di 3 mg/kg mostrano una ridotta formazione di trombi occlusivi in seguito a lesione chimica delle arterie carotidi o delle arteriole mesenteriche. Analogamente, i topi trattati con questo composto hanno dimensioni dell'infarto più piccole e una funzione motoria e neurologica significativamente migliore 24 ore dopo l'occlusione transitoria dell'arteria cerebrale media. Questo effetto protettivo non è associato a emorragia intracerebrale maggiore o a tempi di sanguinamento della coda prolungati. |
Protocollo (da riferimento)
| Saggio cellulare: |
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| Studio sugli animali: |
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Riferimenti
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Sellecks FIPI È stato citato da 2 Pubblicazioni
| DPEP2 suppresses metastasis via NF-κB-mediated epithelial-mesenchymal transition and M2 polarization in p53-loss non-small cell lung cancer [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408] | PubMed: 41250029 |
| A light-controlled phospholipase C for imaging of lipid dynamics and controlling neural plasticity [ Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4] | PubMed: 38582083 |
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