Dati tecnici
| Formula | C21H16N2O2S |
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| Peso molecolare | 360.43 | Numero CAS | 14513-15-6 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 21 mg/mL (58.26 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Cambinol è un nuovo inibitore non competitivo di nSMase2 con un valore di K i di 7 μM (IC50 = 5 ± 1 μM). | ||
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| Target |
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| In vitro | Cambinol diminuisce gli aumenti di ceramide e la morte cellulare indotti dal fattore di necrosi tumorale-α o dall'interleuchina-1β nei neuroni primari. Questo composto è un inibitore dell'attività deacetilasica NAD-dipendente della sirtuina, regolatore di informazione silente umano tipo 1/2 (SIRT1/2), con valori di IC50 di 56 μM e 59 μM per SIRT1 e SIRT2, rispettivamente. Induce apoptosi nelle linee cellulari di linfoma di Burkitt che esprimono BCL6. Questa sostanza chimica è un inibitore di nSMase2 umana circa 10 volte più potente rispetto a SIRT1/2. È un potente inibitore del traffico lisosomiale anterogrado mediato dal pH acido. | ||
| In vivo | Cambinol è ben tollerato nei topi e ha una potente attività antitumorale in vivo. |
Protocollo (da riferimento)
| Saggio cellulare: |
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Riferimenti
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