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BV6 cIAP/XIAP Antagonist

N. Cat.: S7597

BV-6 is a SMAC mimetic, dual cIAP and XIAP inhibitor.
BV6 IAP antagonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 1205.57

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.76%
99.76

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 1205.57 Formula

C70H96N10O8.xCF3COOH

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1001600-56-1(freebase) Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(C(=O)NC(C1CCCCC1)C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C(=O)NCCCCCCNC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6)NC(=O)C7CCCN7C(=O)C(C8CCCCC8)NC(=O)C(C)NC)NC

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (82.94 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
cIAP
XIAP
In vitro

Il BV6 inibisce la vitalità cellulare delle cellule NSCLC HCC193 con una IC50 di 7,2 μM, induce apoptosis sia nelle linee cellulari HCC193 che H460, e migliora anche significativamente la radiosensibilità di queste linee cellulari attraverso l'attivazione della caspasi-8 clivata e della caspasi-9 clivata, rispettivamente.

Nelle cellule dendritiche immature, il trattamento con questo composto porta a una moderata attivazione della via classica NF-kB.

Inoltre, aumenta la lisi mediata dalle cellule CIK di neoplasie ematologiche (H9, THP-1 e Tanoue) e solide (RH1, RH30 e TE671). Questa sostanza chimica migliora anche l'apoptosis delle cellule mononucleate del sangue periferico e, in particolare, ha un effetto inibitorio sulle cellule immunitarie, limitando il loro potenziale citotossico.

In vivo

BV6 è un IAP antagonist.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25376458/

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot cIAP1 / XIAP RIP1 / FADD / Caspase-8 p52 / RelB / p50 / p-p65 / Lamin B1
S7597-WB1
21760551
Growth inhibition assay Cell death
S7597-viability1
26775704

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05425342 Completed
Electrocardiogram
University Hospital Basel Switzerland|University of Basel
December 12 2020 Not Applicable