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BV6 cIAP/XIAP Antagonista

N. Cat.: S7597

BV-6 è un mimetico di SMAC, un doppio inibitore di cIAP e XIAP.
BV6 IAP Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 1205.57

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.76%
99.76

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 1205.57 Formula

C70H96N10O8.xCF3COOH

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1001600-56-1(freebase) Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(C(=O)NC(C1CCCCC1)C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C(=O)NCCCCCCNC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6)NC(=O)C7CCCN7C(=O)C(C8CCCCC8)NC(=O)C(C)NC)NC

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (82.94 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
cIAP
XIAP
In vitro

BV6 inhibits the cell viability of HCC193 NSCLC cells with IC50 of 7.2 μM, induces apoptosis in both HCC193 and H460 cell lines, and also significantly enhances the radiosensitivity of these cell lines through activation of cleaved caspase-8 and cleaved caspase-9, respectively.

In immature dendritic cells, this compound treatment results in moderate activation of the classical NF-kB pathway.

Furthermore, it increases CIK cell-mediated lysis of hematological (H9, THP-1, and Tanoue) and solid malignancies (RH1, RH30, and TE671). This chemical also enhances apoptosis of peripheral blood mononuclear cells and most notably has an inhibitory effect on immune cells limiting their cytotoxic potential.

In vivo

BV6 is an IAP antagonist.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25376458/

Applicazioni (Applications)

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot cIAP1 / XIAP RIP1 / FADD / Caspase-8 p52 / RelB / p50 / p-p65 / Lamin B1
S7597-WB1
21760551
Growth inhibition assay Cell death
S7597-viability1
26775704

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05425342 Completed
Electrocardiogram
University Hospital Basel Switzerland|University of Basel
2020-12-12 Not Applicable