solo per uso di ricerca
N. Cat.S7597
| Target correlati | Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras |
|---|---|
| Altro IAP Inibitori | SM-164 Birinapant (TL32711) LCL161 Xevinapant (AT406) GDC-0152 AZD5582 Tolinapant (ASTX660) |
| Peso molecolare | 1205.57 | Formula | C70H96N10O8.xCF3COOH |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 1001600-56-1(freebase) | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CC(C(=O)NC(C1CCCCC1)C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C(=O)NCCCCCCNC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6)NC(=O)C7CCCN7C(=O)C(C8CCCCC8)NC(=O)C(C)NC)NC | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(82.94 mM)
Water : 100 mg/mL Ethanol : 100 mg/mL |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
cIAP
XIAP
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|---|---|
| In vitro |
Il BV6 inibisce la vitalità cellulare delle cellule NSCLC HCC193 con una IC50 di 7,2 μM, induce apoptosis sia nelle linee cellulari HCC193 che H460, e migliora anche significativamente la radiosensibilità di queste linee cellulari attraverso l'attivazione della caspasi-8 clivata e della caspasi-9 clivata, rispettivamente. Nelle cellule dendritiche immature, il trattamento con questo composto porta a una moderata attivazione della via classica NF-kB. Inoltre, aumenta la lisi mediata dalle cellule CIK di neoplasie ematologiche (H9, THP-1 e Tanoue) e solide (RH1, RH30 e TE671). Questa sostanza chimica migliora anche l'apoptosis delle cellule mononucleate del sangue periferico e, in particolare, ha un effetto inibitorio sulle cellule immunitarie, limitando il loro potenziale citotossico. |
| In vivo |
BV6 è un IAP antagonist. |
Riferimenti |
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| Metodi | Biomarcatori | Immagini | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | cIAP1 / XIAP RIP1 / FADD / Caspase-8 p52 / RelB / p50 / p-p65 / Lamin B1 |
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21760551 |
| Growth inhibition assay | Cell death |
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26775704 |
(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05425342 | Completed | Electrocardiogram |
University Hospital Basel Switzerland|University of Basel |
December 12 2020 | Not Applicable |
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