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LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate inibitore di CDK4/6

N. Cat.: S7158

Abemaciclib mesilato è un inibitore potente e selettivo di CDK4 e CDK6 con IC50 di 2 nM e 10 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Fase 3.
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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.97%
99.97

Solubilità in DMSO o acqua (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

DMSO : 24 mg/mL (39.82 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 13 mg/mL

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

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Concentrazioni di lavoro per il trattamento delle colture cellulari (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

Ricerca per linea cellulare | Selezione per area di ricerca per le concentrazioni duso

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Selettività e specificità (Selectivity & Specificity)

LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate is a potent inhibitor of HIPK2 (0.45 ±0.12 µM), CDK4/CyclinD3 (7.8 nM), CDK6/CyclinD3 (55.5 nM). LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate exhibits the greatest inhibitory potency toward CDK4/CyclinD3 (IC50 = 7.8 nM).

Dettagli su selettività e specificità

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate is a potent, selective, and reversible ATP-competitive CDK4/6 inhibitor. It affects Rb/E2F signaling by blocking retinoblastoma protein phosphorylation, effectively inhibiting G1 to S phase cell cycle progression and tumor cell proliferation.

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Applicazioni principali e meccanismo d'azione

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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 602.7 Formula

C27H32F2N8.CH4O3S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1231930-82-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi LY2835219 mesylate Smiles CCN1CCN(CC1)CC2=CN=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)C4=CC5=C(C(=C4)F)N=C(N5C(C)C)C)F.CS(=O)(=O)O

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Seleziona i composti combinati (Sono consentite selezioni multiple)
Seleziona prima un composto combinato

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Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
Is your product S7158 “mesylate salt form”?

Risposta:
It is the mesylate salt form of our S7158 LY2835219.