LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate

N. catalogoS7158 Lotto:S715802

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Dati tecnici

Formula

C27H32F2N8.CH4O3S
Peso molecolare 602.7 Numero CAS 1231930-82-7
Solubilità (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (165.92 mM)
DMSO 83 mg/mL (137.71 mM)
Ethanol 24 mg/mL (39.82 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Abemaciclib mesilato è un inibitore potente e selettivo di CDK4 e CDK6 con IC50 di 2 nM e 10 nM in saggi acellulari, rispettivamente. Fase 3.
Target
CDK4
(Cell-free assay)		 CDK6
(Cell-free assay)
2 nM 10 nM
In vitro

LY2835219 è un inibitore delle chinasi ciclina-dipendenti (CDK) disponibile per via orale che agisce sulla via del Cell Cycle di CDK4 (ciclina D1) e CDK6 (ciclina D3), con potenziale attività antineoplastica. LY2835219 inibisce specificamente CDK4 e 6, inibendo così la fosforilazione della proteina del retinoblastoma (Rb) nella fase G1 precoce. L'inibizione della fosforilazione di Rb previene la transizione dalla fase G1 alla fase S mediata da CDK, arrestando così il Cell Cycle nella fase G1, sopprimendo la sintesi del DNA e inibendo la crescita delle cellule tumorali. La sovraespressione delle serina/treonina chinasi CDK4/6, come osservato in alcuni tipi di cancro, causa la disregolazione del Cell Cycle.

In vivo

LY2835219 satura l'efflusso della barriera emato-encefalica (BBB) con una IC50 plasmatica non legata di circa 95 nM. La percentuale di dose nel cervello per LY2835219-MsOH è dello 0,5–3,9%. In un modello di glioblastoma umano sia sottocutaneo che intracranico (U87MG), LY2835219-MsOH ha soppresso la crescita tumorale in modo dose-dipendente sia come agente singolo che in combinazione con temozolomide.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    SYO-1 cells

  • Concentrazioni

    100 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were cultured overnight and, on the next day (day 1), the media was replaced containing 100nM Abemaciclib or vehicle control (DMSO).
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Female C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29497278/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33495604/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32929370/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>HT29 cells were treated with DMSO control, 1 uM selumetinib (Sel), 5 uM PD0332991 (991), 0.3 uM LY2835219 (219) or serum-free (SF) medium for 48 h. Whole cell extracts were prepared, fractionated by SDS/PAGE and analysed by Western blotting with the indicated antibodies.</p>

Dati da [ Biochem J , 2014 , 459(3), 513-24 ]

SJSA cells were treated with the alternate CDK4/6 inhibitors Ribociclib (LEE011) and Abemaciclib (LY2835219) for 30 h, alone or in combination with Nutlin at 20 µM for 6 h. Immunoblot analysis was performed as in (a). Like Palbociclib (PD0332991), the combination of Nutlin with alternate CDK4/6 inhibitors diminished p53 target gene expression when compared to Nutlin treatment alone.

Dati da [ , , Cell Death Dis, 2018, 9(9):918 ]

Sellecks LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate È stato citato da 92 Pubblicazioni

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
A bedside-to-bench translational analysis of NF1 alterations and CDK4/6 inhibitor resistance in hormone receptor-positive metastatic breast cancer [ EBioMedicine, 2025, 118:105828] PubMed: 40578027
MUC1-C dependency in drug resistant HR+/HER2- breast cancer identifies a new target for antibody-drug conjugate treatment [ NPJ Breast Cancer, 2025, 11(1):39] PubMed: 40287441
ACSL4 promotes the formation of the proliferative subtype in hepatoblastoma [ BMC Cancer, 2025, 25(1):191] PubMed: 39901207
SLC7A11 protects luminal A breast cancer cells against ferroptosis induced by CDK4/6 inhibitors [ Redox Biol, 2024, 76:103304] PubMed: 39153252
Intracellular calcium links milk stasis to lysosome-dependent cell death during early mammary gland involution [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):29] PubMed: 38212474
Overexpression of COL11A1 confers tamoxifen resistance in breast cancer [ NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):38] PubMed: 38806505
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
A live single-cell reporter system reveals drug-induced plasticity of a cancer stem cell-like population in cholangiocarcinoma [ Sci Rep, 2024, 14(1):22619] PubMed: 39349745
mTORC1 activity oscillates throughout the cell cycle promoting mitotic entry and differentially influencing autophagy induction [ bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579216] PubMed: 38370755

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