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Abemaciclib (LY2835219) inibitore di CDK4/6

N. Cat.: S5716

Abemaciclib è un inibitore del Cell Cycle selettivo per CDK4/6 con IC50 di 2 nM e 10 nM in saggi acellulari, rispettivamente.

Abemaciclib (LY2835219) CDK Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 506.59

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Altro CDK Inibitori	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Solubilità in DMSO o acqua (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lotto:

Ethanol : 8 mg/mL

DMSO : 6 mg/mL (11.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 10 mg/mL (19.73 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

Ethanol : 11 mg/mL

DMSO : 4 mg/mL (7.89 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

Ethanol : 10 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (5.92 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

Ethanol : 13 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (3.94 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo batch selection In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.200mg/ml (0.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

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Ricerca per linea cellulare | Selezione per area di ricerca per le concentrazioni duso

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Abemaciclib (LY2835219) is a potent inhibitor of HIPK2 (450 nM), CDK4 (2 nM), CDK6 (10 nM), CDK4/CyclinD3 (7.8 nM), CDK6/CyclinD3 (55.5 nM), CDK9 (57 nM), CDK4/CDK6 (2/5 nM), CYP3A4 supersomes (>100000 nM), Cyclin D1–CDK4 (2 nM), CyclinD1/2/3–CDK6 (10 nM), Cyclin B–CDK1 (1627 nM), Cyclin A/E–CDK2 (504 nM), Cyclin T–CDK9 (57 nM), CDK1, CDK2, CDK7, GSK3A, GSK3B, CAMK2A, CAMK2B, CAMK2G, DYRK, PIM1, HIPK, and CAMK. Abemaciclib (LY2835219) exhibits the greatest inhibitory potency toward CDK4 (IC50 = 2 nM).

Dettagli su selettività e specificità

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni	Abemaciclib is an ATP-competitive CDK4/6 inhibitor. It blocks Rb signaling by reducing Rb phosphorylation, halting cell growth.
Leggi di più su Abemaciclib (LY2835219) IC50 per saggi cellulari e privi di cellule
Applicazioni principali e meccanismo d'azione

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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	506.59	Formula	C₂₇H₃₂F₂N₈	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1231929-97-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	LY2835219			Smiles	CCN1CCN(CC1)CC2=CN=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)C4=CC5=C(C(=C4)F)N=C(N5C(C)C)C)F

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Calcolatore di diluizione

Calcola la diluizione necessaria per preparare una soluzione madre. Il calcolatore di diluizione Selleck si basa sulla seguente equazione:

Concentrazione _(inizio) x Volume _(inizio) = Concentrazione _(fine) x Volume _(fine)

Questa equazione è comunemente abbreviata come: C1V1 = C2V2 ( Input Output )

*Quando si preparano le soluzioni stock, utilizzare sempre il peso molecolare specifico del lotto del prodotto, riportato sull'etichetta del flacone e sulla SDS/COA (disponibili online).

L'equazione del calcolatore di diluizione seriale

Diluizioni seriali

Concentrazione (inizio):

Fattori di diluizione:

Risultato calcolato

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):