In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Abemaciclib è un inibitore del Cell Cycle selettivo per CDK4/6 con IC50 di 2 nM e 10 nM in saggi acellulari, rispettivamente.
Target
CDK4 (Cell-free assay)
CDK6 (Cell-free assay)
2 nM
10 nM
In vitro
Abemaciclib inibisce in modo altamente selettivo i complessi CDK4/ciclina D1 (IC50 = 2 nmol/L) e CDK6/ciclina D1 (IC50 = 10 nmol/L), senza attività contro altri complessi CDK/ciclina o chinasi correlate al Cell Cycle all'interno degli intervalli nanomolari, ad eccezione dell'inibizione di CDK9 a una IC50 almeno cinque volte superiore. Oltre all'attività dipendente dal Cell Cycle, abemaciclib è in grado di potenziare l'immunità antitumorale potenziando la presentazione degli antigeni tumorali e sopprimendo selettivamente la proliferazione delle cellule T regolatorie (Treg) allo stesso tempo. In linea con la sua attività contro CDK4 e CDK6, abemaciclib inibisce la fosforilazione di RB e porta all'arresto in G1 in linee cellulari RB-efficienti. In vitro, il trattamento con abemaciclib ha determinato una maggiore attivazione delle cellule T umane e un'espressione regolata al rialzo dei geni di presentazione degli antigeni nelle cellule di carcinoma mammario MCF-7.
In vivo
In un modello di xenotrapianto di cancro colorettale utilizzato per sviluppare un modello farmacocinetico/farmacodinamico integrato, abemaciclib può essere dosato per via orale con un programma continuo per ottenere un'inibizione del bersaglio sostenuta e dimostra non solo un'inibizione duratura del Cell Cycle, ma anche un'attività antitumorale come agente singolo. L'inibizione della crescita tumorale è osservata in numerosi altri modelli di xenotrapianto di cancro umano, inclusi quelli derivati da carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC), melanoma, glioblastoma e linfoma a cellule mantellari. Abemaciclib si distribuisce attraverso la barriera emato-encefalica e prolunga la sopravvivenza in un modello di xenotrapianto di glioblastoma intracranico. Nell'uomo, la farmacocinetica di abemaciclib mostra una fase di assorbimento lenta con un tempo mediano dalla dose orale alla concentrazione plasmatica massima (tmax) che varia da 4 a 6 ore. Viene ampiamente eliminato e distribuito. L'emivita di eliminazione terminale media (t1/2) variava da 17,4 a 38,1 ore senza alcun apparente cambiamento dose-dipendente nella clearance.
Tumor cells were cultured for 4 hr alone at 37°C, and then abemaciclib, palbociclib, or DMSO control was added at indicated concentrations for 96 hr at 37°C. Cell viability was then assessed.
Efficacy of CDK4/6 Inhibition in colorectal cancer and the role of p16 expression in predicting drug resistance
[ Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01080-7]
Investigation of ribociclib, abemaciclib and palbociclib resistance in ER+ breast cancer cells reveal potential therapeutic opportunities`
[ Sci Rep, 2025, 15(1):28579]
Abemaciclib induces G1 arrest and lysosomal dysfunction in canine melanoma cells: synergistic effects with fenbendazole
[ Front Vet Sci, 2025, 12:1603686]
Ginsenoside Rg5 enhances Abemaciclib sensitivity in ER+ breast cancer by modulating cell cycle proteins via transcriptional and post-translational levels
[ J Ginseng Res, 2025, 49(5):594-603]
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