Name: Voriconazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1442
Rating: 5 (30 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro P450 (e.g. CYP17) Inibitori	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	349.31	Formula	C₁₆H₁₄F₃N₅O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	137234-62-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	UK-109496			Smiles	CC(C1=NC=NC=C1F)C(CN2C=NC=N2)(C3=C(C=C(C=C3)F)F)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 70 mg/mL (200.39 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	P450
In vitro	Voriconazole è attivo contro alcuni funghi filamentosi e dimorfici opportunistici (muffe) e lieviti. Le attività in vitro di questo composto sono superiori o simili a quelle di itraconazolo e amfotericina B per la maggior parte delle muffe testate, con le eccezioni di R. arrhizus e S. schenckii. Inibisce il 95% degli isolati a ≤1 μg/ml contro 448 isolati clinici recenti di muffe.
In vivo	Voriconazole è significativamente più efficace dell'itraconazolo nel ridurre il contenuto di Aspergillus nei polmoni di cavie immunocompromesse con aspergillosi polmonare. Questo composto ha anche dimostrato di essere efficace in cavie con infezioni polmonari o intracraniche sperimentali causate da C. neoformans. Questo composto (5 mg/kg/giorno, i.p.) combinato con Anfotericina B (1,25 mg/kg/giorno, i.p.) riduce significativamente i conteggi delle colonie nei tessuti di cavie selezionate rispetto a quelli nei tessuti dei controlli. Esso (5 mg/kg/giorno, i.p.) combinato con Anfotericina B (1,25 mg/kg/giorno, i.p.) porta anche a riduzioni dei conteggi delle colonie nei tessuti rispetto a quelli nei tessuti di cavie trattate con caspofungin acetato (la differenza non è statisticamente significativa) e migliora i tempi di sopravvivenza ma non sterilizza i tessuti. Questa sostanza chimica (5 mg/kg/giorno, i.p.) combinata con caspofungin acetato (CAS) a qualsiasi dose riduce i conteggi delle colonie nei tessuti di 1.000 volte rispetto a quelli dei controlli e sono gli unici regimi che riducono significativamente il numero di colture positive.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9431946/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904365/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121933/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04865419	Terminated	Haematological Malignancies	AstraZeneca	June 11 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04824417	Active not recruiting	Chronic Pulmonary Aspergillosis	Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh\|PGIMER	March 1 2021	Phase 3
NCT04229303	Completed	Allergic Bronchopulmonary Aspergillosis	Zambon SpA	February 11 2020	Phase 1
NCT04743544	Unknown status	Adverse Drug Reactions	Dokuz Eylul University\|University of Liverpool	November 1 2019	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
I am trying to use it in vivo via ip injection. Is the formulation recommended on your website (2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O) suitable for injection?

Risposta:
It can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 8mg/ml clearly. When making the solution, please dissolve this compound in DMSO clearly first. Then add PEG and Tween, after they mixed well, then dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Voriconazole P450 (e.g. CYP17) chimico

Struttura chimica

Peso molecolare: 349.31